Аминофиллин - антидот при отравлении бензодиазепинами (показания, противопоказания)
Аминофиллин противодействует индуцируемой диазепамом сонливости и купирует седативное действие лоразепама, повышая внеклеточный уровень аденозина в центральной нервной системе, вероятно, путем блокировки его обратного поступления в нейроны и глиальные клетки, а следовательно, препятствуя его действию, подавляющему нервную активность.
Аминофиллин конкурентно связывается с рецепторами аденозина. Бензодиазепины повышают активность последнего. Это подавляет активность нейронов, ослабляя выделение нейромедиаторов. Производные ксантина, лишенные аденозинблокирующих свойств, не способны купировать вызванный бензодиазепинами седативный эффект. Сейчас аминофиллин редко используют для снятия последнего, поскольку появился более активный флумазенил.
Показания для применения аминофиллина. Многие рекомендации не подтверждены клиническими контролируемыми испытаниями, и результаты использования часто не обоснованы документально.
1. Может применяться как антагонист флуразепама, мидазолама и лоразепама.
2. Улучшает вентиляцию при индуцированном лоразепамом апноэ новорожденных.
3. Купирует кому при инсульте.
4. Устраняет дыхание Чейна—Стокса.
5. Вызывает резистентность к нервно-мышечной блокаде, индуцируемой панкуронием.
6. Может противодействовать угнетению дыхания, вызванному морфином или фентанилом.
7. Уменьшает глубину и продолжительность седативного действия тиопентала.
Предостережения при применении аминофиллина. Аминофиллин может вызывать тошноту, рвоту, тахикардию, сердечные аритмии и эпилептические припадки.
Доза аминофиллина как антидота. Для купирования седативного действия диазепама, флунитразепама, лоразепама и мидазолама аминофиллин вводят внутривенно в дозах 1—2 мг/кг.
Неспецифические антагонисты аминофиллина. Вводимый внутривенно аминофиллин является ингибитором фосфодиэстеразы, облегчающим работу кальциевых каналов. Он может купировать отрицательные эффекты применения блокирующего эти каналы нифедипина, включая "легочное сердце".
