Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Пенициллины и их свойства. Устойчивые к бета-лактамазам антистафилококковые пеницилины

Пенициллин был открыт Александром Флемингом в 1928 г. как метаболит Penicillium notatum, в связи с чем антибиотик и получил свое название. Пенициллины состоят из В-лактамного кольца, соединенного с 5-членным, серосодержащим тиазолидиновым кольцом. Модификация боковой цепи в позиции 6 В-лактамного кольца приводит к образованию веществ с различной антибиотической активностью. Существует четыре вида пенициллинов: стандартные пенициллины, антистафилококковые пенициллины, аминопенициллины и пенициллины против псевдомонас.

Стандартными пенициллинами являются бензилпенициллин (пенициллин G) и феноксиметилпенициллин (пенициллин V). Пенициллин V значительно более стабилен в присутствии кислоты, чем пенициллин G, поэтому пенициллин V используют для перорального приема, пенициллин G применяют парентерально.

Кроме кристаллического пенициллина G, предназначенного для в/в терапии, существует две депонированные, или дюрантные (с пролонгированным действием) формы пенициллина G, которые вводят исключительно внутримышечно:
• водный прокаин-пенициллин G представляет собой смесь прокаина и пенициллина. Прокаин замедляет всасывание пенициллина, что позволяет сохранить терапевтическую концентрацию в крови в течение примерно 12 час;
• бензатин-пенициллин G, содержащий пенициллин G и аммонийное основание. После депоинъекции пенициллин G присутствует в сыворотке в низкой, но определимой концентрации до 1 мес. Его используют главным образом для лечения сифилиса (кроме нейросифилиса), а также для предотвращения рецидивов ревматической лихорадки.

Пенициллин остается лекарством выбора при стрептококковых и менингококковых инфекциях, сифилисе и инфекциях, вызываемых Pasteurella multocida, хотя известны случаи возникновения резистентности стрептококков, особенно S. pneumoniae, и менингококков в некоторых регионах мира.

пенициллины

Пенициллин применяют в комбинации с аминогликозидами для лечения инфекций, вызываемых энтерококками и Listeria monocytogenes. Он остается также важным средством терапии стоматологических инфекций, включая актиноми-коз, поскольку большинство бактерий полости рта чувствительны к пенициллину.

Когда пенициллин G в больших дозах вводят в/в, его концентрация в СМЖ достигает уровня, достаточного для терапевтического эффекта при нейросифилисе и менингите, вызванном чувствительными штаммами S. pneumoniae и Neisseria meningitidis.
Антистафилококковые пенициллины устойчивы к действию стафилококковой бета-лактамазы.

Большинство штаммов стафилококков мутируют, становясь резистентными к стандартным пенициллинам в результате продукции пенициллиназы ((3-лактамазы). Получено несколько пенициллинов, стабильных в присутствии стафилококковой (3-лактамазы.

Первым из таких антистафилококковых пенициллинов был метициллин. Сейчас его используют редко вследствие относительно частого возникновения аллергического интерстициального нефрита. Вместо него предпочитают применять либо нафциллин, либо один из изоксазолил-пенициллинов. Последние представляют собой аналоги исходного вещества оксациллина, полученные путем введения в молекулу атомов галидов (хлора или фтора). Замещение водорода хлором дает клоксациллин и диклоксациллин, а при замещении фтором получают фторклоксациллин.

Нафциллин и изоксазолил-пенициллины используют для лечения стафилококковых инфекций, однако эти препараты неэффективны против резистентных к метициллину штаммов. Антимикробная активность четырех изоксазолил-пенициллинов сходна, но они различаются по степени их оральной абсорбции, причем оксациллин всасывается значительно хуже, чем три других. Нафциллин, не принадлежащий к изоксазолил-пенициллинам, при пероральном приеме всасывается слабо, в связи с чем его применяют парентерально.

- Читать далее "Аминопенициллины. Пенициллины против псевдомонас"


Оглавление темы "Антибактериальные препараты":
1. Принципы терапии ВИЧ-инфекции. Антиретровирусная терапия
2. Бактериальные инфекции и лекарства. Классификация антибактериальных препаратов
3. Концентрация антибиотика. Механизмы взаимодействия антибиотиков
4. Бактерицидные антибиотики. Постантибиотический эффект (ПАЭ)
5. Спектр действия антибиотика. Резистентность к антибиотику
6. Выбор антибиотика. Оценка пациента перед назначением антибиотика
7. Выбор пути введения антибиотика. Свойства антибиотика учитываемые при выборе
8. Ингибиторы синтеза клеточной стенки бактерий. Бета-лактамные антибиотики - Б-лактамы
9. Пенициллины и их свойства. Устойчивые к бета-лактамазам антистафилококковые пеницилины
10. Аминопенициллины. Пенициллины против псевдомонас
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта