Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Фармакокинетика занамавира. Применение и побочные эффекты занамавира

Оральная биодоступность занамивира составляет < 5%, поэтому его вводят путем пероральной ингаляции в виде тонко измельченного порошка. Из ингалированного количества 80% откладывается в ротоглотке и 10-15%, как правило, попадает в легкие; всасывается 15-20% ингалированного вещества. Занамивир персистирует в нижних отделах дыхательных путей до 24 час.
Пероральную ингаляцию занамивира проводят 2 раза в день при терапии и 1 раз в день для профилактики.

Принятый перорально фосфат оселтамивира быстро всасывается в тонкой кишке и превращается печеночными эстеразами в оселтамивир. По меньшей мере 75% пероральной дозы попадает в кровоток в виде оселтамивира. Менее 5% дозы фосфата оселтамивира обнаруживается в моче в неизмененном виде. Элиминация занамивира и оселтамивира протекает как процесс первого порядка со сходным Т1/2 в плазме, равным 1,5-1,8 час.
За исключением нервной системы, оселтамивир распространяется по всему организму, включая среднее ухо, где могут размножаться вирусы гриппа.

В тех случаях, когда клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, необходимо уменьшить дозу оселтамивира вдвое, даже несмотря на то что он обладает низким токсическим потенциалом. Всасывание после пероральной ингаляции настолько незначительно, что нет необходимости контролировать функцию почек во время лечения.

занамавир

И занамивир, и оселтамивир эффективно устраняют симптомы гриппа. Оба препарата снижают продолжительность и тяжесть заболевания приблизительно на 25-35% по сравнению с плацебо, если лечение начато в первые 2 сут после появления симптомов.

Оба медикамента по сравнению с плацебо обладают 75-80% эффективностью в качестве средства профилактики гриппа. Существуют обширные данные по профилактике и терапии инфекции, вызываемой вирусом гриппа А у здоровых лиц, однако эффективность применения обоих лекарств менее изучена при гриппе В, у лиц с нарушениями здоровья, пожилых людей, а также при хронических сердечно-легочных, метаболических и почечных заболеваниях.

Резистентность к занамивиру и оселтамивиру обусловлена изменениями гемагглютинина или нейраминидазы. При резистентности первого типа в молекуле гемагглютинина происходит аминокислотная замена в районе участка связывания с рецептором, в результате снижается аффинность к сиаловой кислоте, уменьшается связывание и агрегация дочерних вирионов даже в присутствии веществ, ингибирующих нейраминидазу. Резистентность второго типа обусловлена замещением аминокислот в позициях 119 и 227, вследствие этого снижаются аффинность лекарств к нейраминидазе и степень подавления активности фермента.

При клиническом применении резистентность к занамивиру у иммунокомпетентных лиц не обнаруживается. В случае пероральной терапии оселтамиви-ром резистентный штамм вируса выделяется у 1-2% пациентов. Такой уровень резистентности заметно меньше по сравнению с наблюдаемым при лечении гриппа амантадином или римантадином. Резистентные к этим ингибиторам штаммы чувствительны к лекарствам, ингибирующим нейраминидазу in vitro.

Перорально ингалируемый занамивир пациенты переносят хорошо. Однако описаны отдельные случаи, когда у больных гриппом как при бронхолегочном заболевании, так и при его отсутствии, занамивир вызывал бронхоспастический респираторный дистресс. От 5 до 10% и более пациентов, принимающих оселтамивир внутрь, испытывают тошноту и рвоту при сравнении с плацебо.

- Читать далее "Ингибиторы репликации ВИЧ. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы"


Оглавление темы "Противовирусные препараты":
1. Применение фоскарнета. Побочные эффекты фоскарнета
2. Ганцикловир. Фармакокинетика и применение ганцикловира
3. Побочные эффекты и резистентность к ганцикловиру. Идоксуридин
4. Рибавирин. Фармакокинетика и применение рибавирина
5. Побочные эффекты рибавирина. Соривудин и трифтотимидин
6. Валацикловир и его применение. Ингибиторы высвобождения вируса - занамавир и оселтамивир
7. Фармакокинетика занамавира. Применение и побочные эффекты занамавира
8. Ингибиторы репликации ВИЧ. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
9. Применение и побочные эффекты зидовудина. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
10. Ингибиторы протеаз. Применение и побочные эфекты ингибиторов протеаз
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта