Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Секвестранты желчных кислот - холестирамин, колестипол, колесевелам. Производные фиброевой кислоты - фибраты

Концентрацию холестерина в плазме крови можно снизить сочетанием снижения приема липидов с пищей и препаратов, связывающих желчные кислоты в просвете кишечника. Холестирамин, колестипол, колесевелам — это смолы, связывающие желчные кислоты и подавляющие их реабсорбцию. При их назначении увеличивается накопление печенью холестерина для обеспечения нужд организма в выработке желчи. Это приводит к более быстрому клиренсу циркулирующих частиц ЛПНП и ЛПСП.

Максимальные дозы смол уменьшают уровень холестерина ЛПНП примерно на 20%, не оказывая существенного влияния на концентрацию холестерина ЛПВП. Концентрация ЛПОНП обычно повышается во время начального периода терапии, поскольку эти препараты могут обострять гипертриглицеридемию. Секвестирующие желчные кислоты смолы не всасываются и связывают другие жирорастворимые вещества, например витамины А и D, а также некоторые лекарственные средства, что ведет к симптомам недостаточного усвоения препаратов и питательных веществ.
Секвестранты желчных кислот вызывают незначительно выраженные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (вздутие живота и запоры).

Производные фиброевой кислоты

В отличие от действия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в основном понижающих ЛПНП, производные фиброевой кислоты (фибраты), такие как гемфиброзил, фенофибрат, безафибрат и клофибрат, увеличивают клиренс частиц ЛПОНП. Первый препарат этой группы лекарств (клофибрат) был открыт в начале 1960-х гг. Позднее было выявлено, что фибраты — агонисты рецепторов активации пролиферации пероксисом а-подкласса (PPAR-oc), которые являются факторами клеточной транскрипции. Фибраты увеличивают активность периферийной липопротеинлипазы путем снижения транскрипции апопротеина СШ, ингибирую-щего кофактор для липопротеинлипазы.

фибраты

Усиление функции липопротеинлипазы облегчает поступление триглицеридов из ЛПОНП и хило-микронов в ткани-мишени. Фибраты также увеличивают транскрипцию аполипопротеинов AI и АН, которые облегчают переход холестериновых эфиров из ЛПОНП в ЛПВП, снижая таким образом содержание холестериновых остаточных частиц и увеличивая содержание частиц ЛПВП. При максимальных дозах гемфиброзила уровень холестерина ЛПВП увеличивается приблизительно на 20%, в то время как активные концентрации триглицеридов сокращаются примерно на 50%.
Холестерин ЛПНП сокращается приблизительно на 10% (механизм эффекта не ясен).

Период полувыведения гемфиброзила равен 1,5 час, препарат вводят 2 раза в день. У другого часто применяемого фибрата, фенофибрата, период полувыведения составляет ~ 20 час, и препарат принимают 1 раз в день. Несмотря на различия в фармакокинетике, все фибраты имеют сходную эффективность. Производные фиброевой кислоты используют при патологии, связанной с увеличением циркуляции триглицеридов (гиперлипидемии IIb и IV типов). Эти препараты особенно эффективны при наследственной дисбеталипопротеинемии (гиперлипидемии III типа), возникающей из-за нарушения клиренса остатков Аро Е.

Генетический недостаток липопротеинлипазы (гиперлипидемия I типа) характеризуется заметным подъемом триглицеридов, но не связан с фибратами. Гемфиброзил снижает риск первого инфаркта миокарда в среднем возрасте у людей с концентрацией холестерина не-ЛПВП более 200 мг/дл (Helsinki Heart Study), а также риск повторного инфаркта миокарда у людей с концентрациями холестерина ЛПВП менее 40 мг/дл (VA-HIT Study). Фибраты хорошо подходят для лечения дислипидемии у больных диабетом, поскольку обусловливают гипертриглице-ридемию и низкие уровни ЛПВП.

- Вернуться в оглавление раздела "фармакология"


Оглавление темы "Терапия нарушений углеводного и липидного обменов":
1. Нарушения углеводного обмена. Система гормонов поджелудочной железы, гипофиза и надпочечников
2. Сахарный диабет. Гипергликемия
3. Резистентность к инсулину. Инсулин при сахарном диабете
4. Инсулин длительного действия (ультраленте). Инсулины лизпро и аспарт
5. Инсулинотерапия диабета I типа. Пероральные гипогликемические средства
6. Репаглинид и метформин. Тиазолидиндионы
7. Терапия диабета II типа. Осложнения со стороны органов мишений при диабете
8. Гипогликемия. Нарушения липидного обмена
9. Гиперлипидемия и гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы - статины
10. Секвестранты желчных кислот - холестирамин, колестипол, колесевелам. Производные фиброевой кислоты - фибраты
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта