Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Артемизинин и его производные. Новые противомалярийные лекарства

Артемизинин (хингхаосу) — сесквитерпеновый лактон, экстрагированный из травянистого растения Artemisia annua (полынь однолетняя). Его применяли в Китае как жаропонижающее средство более 2000 лет. Активный компонент выделен и описан в 1971 г. Ответственной за противомалярийную активность является его пероксидная структура (триоксан). Препарат применяют перорально и в виде суппозиториев, получено несколько полусинтетических производных. Общеупотребительные производные артемизинина — артеметер, артесунат и дигидроартемизинин (последний представляет собой основной метаболит артеметера и артесуната).

Клинические испытания артемизинина и его производных (артеметера, применяемого в/м, и артесуната, используемого перорально и в виде препаратов для в/в введения) показывают, что они представляют собой гематошизотропные (шизонтоцидные) вещества, быстро действующие на плазмодии, включая полирезистентные штаммы P. falciparum. Однако рецидивы являются обычным явлением.

Эти препараты имеют большое значение в лечении тяжелых и осложненных форм малярии, в том числе церебральной малярии. В Таиланде было установлено, что таблетки артесуната в комбинации с мефлохином были более эффективными против полирезистентного P. falciparum, чем артесунат или мефлохин в отдельности. Артемизинин и его производные оказывают выраженный эффект на гаметоцитогенез. Исследования, проведенные в Таиланде и на границе с Мьянмой, показывают, что препараты группы артемизинина могут уменьшать передачу инфекции и, соответственно, распространение резистентных штаммов.

Производные артемизинина в настоящее время занимают определенное место среди наиболее перспективных лекарственных средств в химиотерапии малярии вследствие их различной молекулярной структуры, быстро наступающего эффекта и относительной безопасности.

артемизин

Новые противомалярийные лекарства

Артеметер-Лумефантрин. В ходе лечения малярии двумя различными препаратами вероятность появления мутантного штамма, резистентного к обоим веществам, можно рассчитать путем перемножения частот мутаций для каждого лекарства в отдельности. Артемизинин уменьшает биомассу плазмодиев примерно на 4 log (т.е. в 10 000 раз) в расчете на каждый бесполый цикл. Такое быстрое снижение имеет большое теоретическое значение, когда производные артемизинина используют в комбинации с другими противомалярийными препаратами, т.к. численность популяции, в которой могут возникать мутации по отношению ко второму лекарству, заметно уменьшается.

Лумефантрин представляет собой медленно выводимое из организма противомалярийное средство, применяемое перорально в виде раствора в линолевой кислоте. Однако его биодоступность заметно варьируется. Комбинацию лумефантрина с артеметером при их фиксированном количественном соотношении используют для лечения неосложненных инфекций, вызванных P. falciparum.

Атовакон-Прогуанил. Противомалярийные свойства нафтохинонов были выявлены в середине 1940-х гг. Наиболее интересным соединением этой группы является гидроксинафтохинон (атовакон), убивающий резистентных паразитов P. falciparum. Один атовакон не применяют из-за высокой частоты рецидивов, однако его стандартная комбинация с прогуанилом позволяет предотвратить рецидивы.

- Читать далее "Хлорпрогуанил-Дапсон, пиронаридин при малярии. Устойчивость к противомалярийным лекарствам"


Оглавление темы "Лечение протозойных инфекций":
1. Галофантрин. Антифолаты - сульфонамиды, прогуанил
2. 8-Аминохинолины - примахин. Антибиотики и малярия
3. Артемизинин и его производные. Новые противомалярийные лекарства
4. Хлорпрогуанил-Дапсон, пиронаридин при малярии. Устойчивость к противомалярийным лекарствам
5. Африканский трипаносомоз - сонная болезнь. Сурамин при сонной болезни
6. Пентамидин изетионат при сонной болезни. Меларсопрол, арсеноксид при африканском трипаносомозе
7. Эфлорнитин при сонной болезни. Американский трипаносомоз - болезнь Чагаса
8. Лейшманиоз. Стибоглюконат при лейшманиозе
9. Амебиаз. Лекарства для лечения амебиаза: метронидазол, дилоксанид, тинидазол и дигидроэметин
10. Лямблиоз и токсоплазмоз. Лечение токсоплазмоза и лямблиоза
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта