Противогрибковые лекарственные препараты. Чем лечить кандидоз?
Противогрибковые лекарственные препараты группы азолов. Механизм действия препаратов группы азола (клотримазол, миконазол, флуконазол и итраконазол) состоит в способности блокировать действие цитохрома Р-450 и стерин-14а-диметилазы. Последняя участвует в процессе встраивания в мембрану гриба 14-метилстеринов, а не эргостерина. Устойчивость развивается при длительном применении.
Для лечения лёгких инфекций применяют местные препараты, содержащие клотримазол и миконазол.
Флуконазол. Флуконазол применяют внутрь, местно и парентерально. Он быстро распространяется по всему организму, проникает через гематоэнцефалический барьер и эффективен в отношении грибов рода Candida и Cryptococcus (но не нитевидных грибов). Препарат используют для профилактики и лечения криптококковых инфекций, поверхностных и системных кандидозов.
Флуконазол хорошо переносят пациенты, но иногда его приём вызывает повышение активности ферментов печени. Препарат взаимодействует с другими лекарственными средствами и способствует повышению концентрации фенитоина, циклоспорина и оральных гипогликемических препаратов в сыворотке крови, а также тормозит метаболизм варфарина.
Итраконазол. Итраконазол эффективен в отношении грибов рода Candida, Histoplasma и Cryptococcus neoformans и обладает терапевтическим эффектом при микозах, вызванных нитевидными грибами (рода Aspergillus и дерматофитами). Рекомендован для лечения инвазивного кандидоза, криптококковых инфекций, аспергиллёза, поверхностных микозов и отрубевидного лишая.
Устойчивость возникает редко. Препарат хорошо всасывается. При приёме внутрь отмечают высокую концентрацию итраконазола в тканях.
Вориконазол и позоконазол. Вориконазол — триазол широкого спектра действия, эффективный в отношении дрожжевых и плесневых грибов, включая грибы рода Aspergillus. При лечении подтверждённых инвазивных аспергиллёзов он демонстрирует более высокую эффективность, чем амфотерицин В, но при приёме вориконазола отмечают кратковременные нарушения зрения.
Позоконазол также обладает широким спектром действия. Более совершенные препараты пока находятся на стадии разработки.
Флуцитозин — синтетический фторированный пиримидин, тормозящий рост грибов рода Candida, Cryptococcus neoformans и некоторых плесневых грибов. Хорошо всасывается при приёме внутрь; возможно внутривенное введение. Побочные эффекты — угнетение эритропоэза, тромбоцитопения и нарушение функции печени. При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Эхинокандины. Первым эхинокандином был каспофунгин. Механизм его действия состоит в угнетении синтеза 1,3-бета-глюкана — гомополисахаридного компонента клеточной стенки большинства патогенных грибов. Он эффективен при кандидозах и аспергиллёзах.
Видео фармакологические, побочные эффекты анидулафунгина, микафунгина, каспофунгина - эхинокандинов
