Традиционные методы лечения травм и патологий суставов обычно включают использование анальгетиков, нестероидных противовоспалительных препаратов или специфических для циклооксигеназы-2 НПВП отдельно или в комбинации. Инъекции стероидов и гиалуроновой кислоты также были использованы с некоторым успехом. Однако к настоящему моменту пока не выявлено эффективного вещества или препаратов, способных восстановить хрящевую и другие элементы суставных тканей при артрите и артрозе. Лечение заболеваний проводится противовоспалительными и болеутоляющими средствами, которые могут вызвать осложнения. Многие из этих методов лечения показали ограниченную эффективность в клинических исследованиях, кроме того они имеют серьёзные ограничения для длительного применения из-за выраженного побочного действия. Альтернативой данным препаратам является разработанное и предлагаемое для регистрации средство Артропептин. Данный препарат представляет собой более эффективное и безопасное средство для профилактики травматических состояний и развития патологий суставов.

Артропептин является оригинальным комплексным средством профилактики и дополнительной терапии заболеваний опорно - двигательного аппарата и практически всех видов суставов организма человека - хрящевых и синовиальных. Артропептин показан для реабилитации после спортивных и бытовых травм, хирургических операций опорно-двигательного аппарата, рекомендуется к применению при воспалительных процессах суставов, острых и хронических дистрофически-дегенеративных процессах в суставах и позвоночнике. Курсовое потребление Артропептина приведёт к восстановлению и нормализации функциональной подвижности суставов.

Высокая эффективность и разносторонность действия Артропептина достигается уникальным составом активных веществ, которые нормализуют суставную микроциркуляцию крове- и лимфотока, нормализуют механизмы образования синовиальной жидкости и обмена веществ в суставе, активируют деятельность хрящевых клеток хондроцитов, восстанавливая образование собственного коллагена, эластина, десмозина и других веществ, влияющих на структуру и агрегатное состояние коллоидных элементов суставов: как хряща, так и суставной жидкости.

В составе препарата комплекс пептидных веществ активирующих на генном уровне деятельность хрящевых клеток хондроцитов, а также клеток синовиальной оболочки синовицитов, способствует размножению и образованию новых клеток остеобластов и хондробластов. Также пептид стимулирует выработку хондрацитами коллагена и гиалуроновой кислоты, противодействуя дегенеративным процессам в хрящевой ткани суставов.

Основным компонентом такого комплекса, является трипептид IPH AЕN из класса коротких пептидов, инновационный продукт, выделенный из хрящей глубоководных рыб.

Инициированная действием пептида IPH AЕN деятельность хондроцитов увеличивает массу хряща изнутри, что, совместно с вновь образующимися хондробластами, позволяет регенерировать повреждённый травмой или иным образом хрящ, предотвращает развитие дегенеративных процессов в суставных тканях, восстанавливая агрегатное состояние и другие свойства суставной жидкости в пределах физиологических границ.

Так, в ходе проведения лабораторных исследований на крысах с костно-хрящевым повреждением, были получены данные костных срезов с использованием микроскопии (Рисунок 1). Крысы были разделены на контрольную группу и основную группу, получавшую пептид IPH-AEN.

Полученные данные свидетельствуют о том, что применение пептида IPH-AEN улучшает репарацию и регенерацию костно-хрящевой ткани после повреждения, снижает степень воспалительной реакции. Другими словами пептид IPH-AEN обладает высокой репаративной и регенераторной активностью в отношении костно-хрящевой ткани и имеет противовоспалительные свойства, а также оказывает противодействие дегенеративным процессам в хрящевой ткани суставов, тем самым обеспечивая профилактику заболеваний суставов [1].

В ходе эксперимента также была измерена общая площадь жизнеспособных клеток (Рисунок 2).

Оказалось, что применение пептида IPH-AEN увеличивает общую площадь жизнеспособных клеток в 2,7 раз. Эти данные также подтверждают факт улучшения регенерации и восстановления костно-хрящевой ткани, быстрой регенерацию костной ткани, улучшение выработки коллагена и гиалуроновой кислоты при использовании пептида IPH-AEN при восстановления повреждения [1].

Кроме этого, изучалось влияние пептида IPH AEN на агрегатное состояние диссоциированных хондроцитов, изъятых из хрящевой ткани крысы. Для эксперимента были выращены две клеточные культуры: «молодые» клетки, аналог хондробластов, и «старые», аналог зрелых хондроцитов. Клеточные культуры помещались в питательную среду, замеры проводились до и после добавления пептида в форме лиофилизированного порошка. Оценка экспрессии маркера клеточной пролиферации Ki67, а также уровня проапоптозного маркера p53, сопровождающего апоптоз зрелых хондроцитов показала, что под влиянием пептида IPH AEN экспрессия пролиферации клеток увеличивается почти на 100% и в «молодых», и в «старых» клеточных культурах (Рисунок 3) [2]. В экспериментах использовали также для сравнения другой комплекс, пептид IPH-AVN.

Наряду с этим оказалось, что в культуре «старых» клеток экспрессия маркера апоптоза p53 была более чем в четыре раза выше, чем в культуре «молодых» клеток, поскольку зрелые клетки быстрее изнашиваются и отмирают (Рисунок 2) [2]. Следовательно, пептид существенно сглаживает разницу в показателях темпов клеточного новобразования и апоптоза, повышая тем скорость регенеративного обновления и устойчивость хрящевой ткани.

Отдельно стоит упомянуть, что эффективность пептида IPH-AEN была подтверждена клиническими исследованиями. Клинические испытания были проведены у 88 людей с различными повреждениями коленного сустава в возрасте от 28 до 60 лет (средний возраст составил 39,7±1,2 года).

Также для изучаемых пептидов проводилась оценка эффективности дозы 100 мкг (n=88 человек), 50 мкг (n= 86 человек) и 150 мкг (n=87 человек).

Оценка эффективности схемы с применением пептида IPH-AEN проводилась через 3 и 6 месяцев. За контрольные значения были выбраны исходные данные, полученные до начала исследования.

Эффективность применения пептида IPH-AEN оценивали на основании уровня кальмодулина в буккальном эпителии. Снижение данного белка обнаруживается при повреждении хрящевой ткани и приводит к ухудшению регенерации и репарации. Норма уровня кальмодулина (Anti- CalEF-hand antibody) в буккальном эпителии (25-60 лет):
7,8 - 14,6 условных единиц (у.е.).

В результате, было установлено, что применение пептида IPH-AEN увеличивает экспрессию молекулярного маркера кальмодулина до верхней границы нормы. В то время как в начале исследования уровень кальмодулина был снижен в связи с наличием дегенеративного поражения хряща у исследуемых пациентов (Таблица 2).

Таблица 2.

Эффективность применения пептида IPH-AEN также оценивали на основании субъективных ощущений (с помощью ВАШ – визуальной аналоговой шкалы) и проводили оценку состояния гиалинового хряща коленных суставов. Результаты клинического изучения применения пептида IPH-AEN показали, что у пациентов через 3 месяца после применения данного пептида достоверно улучшается субъективная оценка боли в 1,4 раза (Таблица 1).

Таким образом, нами было выявлено, что применение пептида IPH-AEN способствует достоверному улучшению регенерации и репарации костно-хрящевой ткани при дегенеративно-дистрофических поражениях костно-хрящевой ткани, а также оказывает противодействие дегенеративным процессам в хрящевой ткани суставов, тем самым обеспечивая профилактику заболеваний суставов [3].

Применение пептида IPH-AEN приводило к положительной динамике показателей ультразвукового исследования: снизилась эхогенность и стали более четкими контуры суставного хряща, снизился показатель дегенеративного истончения хряща в 0,9 раз. Эти данные свидетельствует о том, что применение пептида IPH-AEN приводит к нормализации структуры и толщины хрящевой поверхности при дегенеративно-дистрофических поражениях костно-хрящевой ткани, что необходимо для поддержания полноценной функциональности суставов [3].

Кроме пептида IPH AEN, в состав препарата Артропептин входят также гиалуроновая кислота, гидролизат коллагена и гидролизат мембраны яичной скорлупы, которые формируют благоприятную среду для функциональной активности хондроцитов и синовицитов и являются сырьевыми донорами нормального метаболизма. Рассмотрим подробнее свойства каждого компонента, входящего в состав препарата.

Гиалуроновая кислота обладает уникальными свойствами: предотвращает разрушение хрящей, поддерживает и восстанавливает нормальную степень гидратации (увлажненности) тканей, улучшают эластичность и тонус тканей, в том числе суставных и кожи, улучшает микроциркуляцию в суставах и коже, ускоряет процесс обновления клеток во всех тканях, в том числе в тканях суставов и в коже, купируют воспаление и устраняет отеки тканей [4,5]. С возрастом организм теряет способность синтезировать гиалуроновую кислоту в необходимом количестве, вследствие чего начинается процесс старения. Именно поэтому при травмах, экстремальных нагрузках, а также для замедления тканевых проявлений старения людям зрелого возраста, необходимо получать гиалуроновую кислоту извне, с продуктами питания или с биологически активными добавками.

Высокомолекулярная гиалуроновая кислота в сочетании с комплексом пептидов коллагена, продуктами гидролизата яичной мембраны предназначена, прежде всего, для повышения подвижности суставов, упругости суставного хряща, стимулирования синтеза коллагена, улучшения состояния суставной жидкости. Кроме того, в указанном сочетании способствует улучшению состояния кожи: в дерме гиалуроновая кислота удерживает волокна коллагена и эластина в правильном положении, тем самым поддерживая тургор и эластичность кожи, за счет связывания воды гиалуроновая кислота обеспечивает оптимальное количество влаги в кожном покрове, что также предотвращает старение и появление морщин.

Человеческое тело в значительной мере строится на коллагеновом каркасе, и обновление этой особой ткани составляет порядка 6 килограммов коллагеновых волокон. В норме в молодом человеческом организме наблюдается баланс процессов распада и синтеза коллагена, однако с возрастом показатели цикла меняются. После 30 лет процессы распада начинают преобладать над синтезом, и количество качественного коллагена в составе соединительной ткани постепенно снижается. Вероятность нарушения метаболического баланса и обмена коллагена возрастает. Поэтому, к этому периоду жизнедеятельности человека особенно, при интенсивных физических нагрузках и при прочих равных условиях требуются меры нутрицетивной поддержки состояния коллагена и соединительной ткани в целом [6, 7].

Поскольку для профилактики проблем, связанных с нарушением функций опорно-двигательного аппарата и лечения болезней суставов не могут эффективно применяться необработанные коллагены, для лучшего усвоения используются гидролизаты коллагена. В настоящее время гидролизаты коллагена применяют для профилактики и лечения артрита, артроза и остеопороза в России, странах Европы и США. В состав препарата Артропептин входит высококачественный гидролизат коллагена, обладающий особенно высокой эффективностью применительно к поддержанию и/или улучшению здорового состояния костей. Пептиды животного коллагена и аминокислоты в составе гидролизата коллагена являются дополнительным источником формирования эндогенных коллагеновых волокон для суставов и позвоночника. В составе Артропептина, гидролизат коллагена совместно с другими компонентами активируют и оптимизируют условия регенерации всех тканей суставной системы – хрящей эпифизов суставных головок, связок, синовиальных мембран, сухожилий, околосуставных тканей, межпозвоночных дисков. Также при курсовом его приёме обеспечивается эластичность тканей, восстанавливается и сохраняется подвижность суставов и позвоночника.

Гидролизат мембраны яичной скорлупы, также входящий в состав препарата Артропептин, сравнительно новый нутрицевтик, содержит широкий комплекс питательных веществ пептидной природы, аминокислот, хондропротекторов (хондроитины, глюкозамин, гиалуроновая кислота), другие полезные вещества, макро- и микроэлементы необходимые для создания и поддержания здоровой соединительной ткани. Гидролизат мембраны яичной скорлупы используется в препарате в качестве источника одновременно нескольких безопасных и эффективных соединений природного происхождения: пептидов и аминокислот для синтеза коллагенов, идеально совместимых с соединительной тканью человека, влияющих на прочность и износоустойчивость хряща, состояние синовиальной оболочки и других тканей суставной сумки. Гидролизат мембраны яичной скорлупы получают из натуральной мембраны яичной скорлупы (ESM), которая находится между кальцифицированной скорлупой и альбумином в куриных яйцах. ЕSМ принимают орально или в виде инъекций для защиты, смазки, облегчения боли и гидратации некоторых хрящей и тканей при лечении артрита. Натуральный гидролизат мембраны скорлупы оказывает противовоспалительное и противомикробное действие, снимает болевые ощущения и скованность движений, способствует восстановлению гидродинамики суставных тканей, оптимизирует течение обменных процессов в тканях суставов, обеспечивая их безболезненную рабочую подвижность. Прием ЕSМ в дозе 500 мг один раз в день значительно уменьшал боль в суставах и скованность по сравнению с плацебо через 10, 30 и 60 дней [8, 9]. Разные формы ЕSМ входят в составы многих зарубежных препаратов для лечения и восстановления суставов.

В качестве примера эффективности использования гидролизата мембраны яичной скорлупы можно привести проведенное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование безопасности и эффективности водорастворимой пищевой добавки «WSEM» (спонсор исследования - компания Biova) в дозе 450 мг в день [10].

Таблица 2. Статистические показатели по WOMAC-индексу у пациентов, принимающих пищевую добавку «WSEM» и плацебо. Красным отмечены статистически значимые показатели улучшения.

Через 5 дней с начала ежедневного приёма у взрослых пациентов с остеоартрозом было зафиксировано достоверное улучшение подвижности коленного сустава и положительное влияние на функциональную способность передвигаться, а также снижение болезненности (Таблица 2, [10]). Эти улучшения оказались достоверно значимыми, поскольку они сохранялись на протяжении всего 12 недельного периода исследований [10].

Кроме этого, важной особенностью комплекса пептида IPH AEN в сочетании с гидролизатом мембраны яичной скорлупы является повышение организмом выработки такой аминокислоты, как десмозин. Это аминокислота, производное четырех остатков лизина, содержится в белке эластине. Благодаря своей разветвлённой структуре, которая имеет четыре аминокислотных группы, одна молекула десмозина может входить одновременно в четыре пептидных цепи, тем самым скрепляя различные нити эластина и придавая ему упругость, участвует в формировании трёхмерных коллоидных систем, обеспечивающих эластичность и прочность соединительных тканей. Таким образом, для нормального функционирования и поддержания работоспособности хрящевой ткани необходимо постоянное наличие данной аминокислоты, в случае травм и патологий его наличие становится обязательным для восстановления и регенерации хряща и суставной жидкости. Количественные сравнительные характеристики содержания десмозина в хрящевых тканях до и после применении препарата Артропептин будут получены на следующих этапах исследований. Однако уже сейчас можно сказать, что дополнительная выработка и образование десмозина было зафиксировано.

В совокупности все компоненты Артропептина восполняют и исключают дефицит эссенциальных веществ, которые нормализуют суставную микроциркуляцию крове- и лимфотока, коррегируют механизм и объём образования синовиальной жидкости, восстанавливают обмен веществ в суставе, активируют деятельность хондроцитов и синовицитов, восстанавливая образование эндогенных коллагена, эластина, десмозина и других веществ, влияющих на структуру и агрегатное состояние коллоидных элементов суставов: как хряща, суставной жидкости, таки синовиальной оболочки.

Препарат Артропептин представлен в виде биологически активной добавки для применения в качестве инновационного средства, предупреждающего развитие суставных патологий (артриты, артрозы) и для восстановления поврежденных элементов и тканей суставов всех типов, включая хрящевую ткань суставов, суставной сумки, связок, синовиальной оболочки и синовиальной жидкости. Все компоненты, входящие в состав препараты безопасны и показаны к применению, препарат был протестирован и прошел серию биологических и токсикологических испытаний.

Литература
1. http://ideal-pharma.ru/nauchnie-statii/issledovanie-biologicheskoj-aktivnosti-peptida-iph-aen-v-kulturah-hondrotsitov-krysy/
2. http://ideal-pharma.ru/nauchnie-statii/otchyot-o-rezultatah-eksperimentalnogo-izucheniya-svojstv-peptida-iph-aen-kak-sredstva-dlya-normalizatsii-funktsij-kostno-hryashhevoj-tkani/
3. http://ideal-pharma.ru/nauchnie-statii/otchyot-o-rezultatah-klinicheskogo-izucheniya-svojstv-peptida-iph-aen-kak-sredstva-dlya-normalizatsii-funktsij-kostno-hryashhevoj-tkani/
4. https://xn----jtbagg3adhjd.xn--p1ai/fakty/gialuronovaya-kislota/#nov1
5. Е.В. Приходько "Опыт применения геля "Гиалгель" в терапии остеоартроза" Журнал Поликлиника N4, 2010 г.Москва
6. Павлова В.Н., Копьева Т.Н., Павлов Г.Г. Хрящ. – М.: Медицина, 1988. – 210 с.
7. Слуцкий Л.И. Современные представления о коллагеновых компонентах хрящевой ткани: обзор // Вопросы медицинской химии. – 1985. – Т.31. – С. 10–17.
8. Kevin J. Ruff, Anne Winkler, Robert W. Jackson, Dale P. DeVore, Barry W. Eggshell membrane in the treatment of pain and stiffness from osteoarthritis of the knee: a randomized, multicenter, double-blind, placebo-controlled clinical study.// Clin Rheumatol. – 2009. – Vol. 28(8) – P.907–914.
9. Ryosuke Matsuoka, Hitoshi Kurihara, Hiroko Yukawa & Ryou Sasahara. // Eggshell membrane protein can be absorbed and utilised in the bodies of rats. BMC Research Notes. – 2019. – Vol. 12 – Article number: 258.
10. Hewlings S., Kalman D., Schneider L. A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Prospective Clinical Trial Evaluating Water-Soluble Chicken Eggshell Membrane for Improvement in Joint Health in Adults with Knee Osteoarthritis. // J. Med Food. – 2019. – Vol. 22 (9) – P.875-884.

- Вернуться в оглавление раздела "фармакология"

Дата публикации: 25.5.2020