Антибиотики пенициллины для лечения заболеваний уха, горла, носа
Пенициллины представляют собой группу антибиотиков, в основе структуры которых лежит бета-лактамное кольцо. Соединяясь с пенициллинсвязывающими белками клеточной мембраны бактерий, они приводят к их осмотическому лизису и гибели.
а) Естественные пенициллинны. К естественным пенициллинам относится пенициллин V для перорального приема и ряд препаратов для парентерального введения (например, бензатин-пенициллин G, водная/кристаллическая формы, прокаин-пенициллин).
Клиническое применение. Естественные пенициллины активны в отношении Streptococcus pyogenes (β-гемолитического группы А), большинства штаммов Streptococcus pneumoniae, Treponema pallidum, Actinomyces и некоторых анаэробов полости рта. Естественные пенициллины инактивируются под действием бета-лактамаз многих грам-негативных бактерий и анаэробов полости рта, также их разрушает пенициллиназа золотистого стафилококка. Другим механизмом развития устойчивости является трансформация пенициллинсвязывающих белков, он встречается у некоторых штаммов стафилококка и пневмококка.
б) Пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназ. Клиническое применение. Активны в отношении золотистого стафилококка, за исключением штаммов, резистентных к метициллину (MRSA). Сохраняют активность в отношении большинства штаммов стрептококков и пневмококков. Нафциллин метаболизируется печенью, поэтому он может использоваться у больных с заболеваниями почек.
Из пероральных препаратов данной группы наибольшая концентрация в плазме крови наблюдается при приеме диклоксациллина.
Аугментин - антибиотик из группы защищенных пенициллинов
в) Аминопенициллины. К данному классу относятся ампициллин и амоксициллин.
Клиническое применение. Активны в отношении некоторых грамотрицательных организмов, Proteus, Haemophilus influenzae и Escherichia coli. Разрушаются под действием бета-лактамаз, неэффективны в отношении золотистого стафиллокока.
г) Пенициллины широкого спектра действия. Группа включает в себя амоксициллин/клавулонат натрия (аугментин, Reddis), ампициллин/сульбактам (уназин, Pfizer), пиперациллин/тазобактам (зосин, Pfizer), тикарциллин/клавулонат натрия (тиментин, GlaxoSmithKline).
Клиническое применение. Это комбинированные препараты, в состав которых входит пенициллин и ингибитор бета-лактамаз. Они эффективны в отношении Н. influenzae, М. catarrhalis, анаэробов и некоторых стафилококков (но не MRSA). Тиментин и зосин также могут использоваться при синегнойной инфекции. Тикарциллин и пиперациллин без ингибиторов бета-лактамаз не активны в отношении грамположительной флоры.
д) Побочные эффекты антибиотиков пенициллинов. После приема пенициллинов сыпь возникает примерно у 5% пациентов, но при повторном приеме она повторяется лишь у половины из них. Анафилактические реакции возникают у 0,05% пациентов, они являются противопоказанием к дальнейшему использованию пенициллинов. Другими возможными побочными эффектами являются интерстициальный нефрит, анемия и лейкопения. При длительном (более двух недель) приеме высоких доз требуется контроль показателей креатинина и клеточного состава крови.
Аугментин часто вызывает нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. У больных с инфекционным мононуклеозом прием амоксициллина приводит к появлению розеолезной сыпи у 65-90% пациентов; в данном случае ее нельзя считать проявлением истинной аллергии. Пероральные пенициллины, за исключением амоксициллина, разрушаются кислотой желудочного сока, поэтому их необходимо принимать натощак. Пациентам с серьезной аллергической реакцией на пенициллины в анамнезе перед их приемом должны проводиться кожные пробы и десенсибилизация.