Низатидин является специфичным и сильным антагонистом Н2-рецепторов in vitro и in vivo. Подавление желудочной секреции кислоты, индуцируемое 100 мг низатидина, эквивалентно эффекту 300 мг циметидина.
Рекомендуемая терапевтическая доза низатидина для лечения активной язвы двенадцатиперстной кишки составляет 300 мг перед сном или 150 мг 2 раза в день.
Биодоступность низатидина близка к 100 %. С белками связывается примерно 30 % лекарства, а его плазменный клиренс составляет 0,6 л/кг в час. Низатидин не влияет на печеночную метаболизацию таких средств, как пероральные антикоагулянты и теофиллин. После его приема отмечались профузное потоотделение, крапивница, сонливость и гепатотоксичность, что сходно с эффектом циметидина или ранитидина.
Как и эти средства, он иногда приводит к отрицательному хронотропному эффекту. Применение терапевтических доз приводило к лейкоцитозу, слабой тромбоцитопении и эозинофилии.