По имеющимся данным, опиатные рецепторы, главным образом мю-типа, тесно связаны с регуляцией гипоталамических нейронов, вырабатывающих гонадотропин. Налтрексон (Тгехап) — это опиоидергический антагонист, имеющий сильное сродство к мю-рецепторам и применяемый при функциональной гипоталамической аменорее для восстановления овуляции и менструаций
Дозы налтрексона 1,5—2 мг/кг в 1 сут, по-видимому, полезны для регуляции самодеструктивного поведения у детей с аутизмом. Такие его дозы (у страдающих аутизмом пациентов в возрасте 4 года — 12 лет) не оказывают существенного влияния на частоту сердечных сокращений, систолическое давление, уровни трансаминаз и электрокардиограмму.
По-видимому, налтрексон несколько исправляет аномальное половое поведение при синдроме Туретта, облегчает припадки при синдроме Ретта и полезен пациентам с невротическими расчесываниями (50 мг перорально перед сном).
В одном контролируемом исследовании лечение булимических женщин налтрексоном по 50 мг в сутки не привело к значительному уменьшению эпизодов объедания и рвоты.
Антагонисты опиоидных рецепторов снижают тягу к алкоголю, его потребление и проявления опьянения. Уменьшение потребления этанола алкоголиками при введении налтрексона (50 мг/сут), возможно, связано с усилением субъективных симптомов интоксикации и нежелательных последствий или ослаблением положительного подкрепления при выпивке.
а) Терапевтическая доза. Перорально налтрексон может быть полезен профилактически для предупреждения зуда, связанного с эпидуральным введением морфина. Таблетку 50 мг крошат и растворяют в 50 мл воды, 5—6 мл этого раствора (5—6 мг средства) с 4 мл любого ароматного сиропа дают внутрь за 5 мин до введения морфина.
Раствор стабилен в течение 24 ч. Налтрексон (6 мг) эффективен также в пероральной форме при профилактике зуда и рвоты, связанных с внутриоболочечным введением морфина для обезболивания после кесарева сечения. При лечении алкогольной зависимости рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в день в течение 12 нед.
б) Клиническая картина применения налтрексона. У пациентов, принимающих внутрь до 300 мг налтрексона ежедневно, появляется ощущение благополучия, проясняется сознание, наблюдаются эйфория и слабая гипомания.
в) Лабораторные данные. Для количественного определения налтрексона и 6-бетаналтрексона в плазме и моче применяют масс-спектрометрию с анионной химической ионизацией и хроматографию в капиллярной колонке, достигая чувствительности 0,1 нг/мл.