Токсикология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Токсикология:
Токсикология
Общая токсикология
Неотложная помощь при отравлении
Книги по токсикологии
Частная токсикология:
Отравление анальгетиками
Отравление антиаритмиками
Отравление антидепрессантами
Отравление антигистаминными
Отравление гормонами
Отравление лекарствами для лечения болезнй ЖКТ
Отравление лекарствами для лечения болезнй легких
Отравление лекарствами для лечения инфекций
Отравление лекарствами для снижения давления
Отравление стимуляторами дофаминовых рецепторов
Отравление наркотиками и психоактивными веществами
Отравление нейролептиками
Отравление противосудорожными
Отравление снотворными
Отравление лекарствами влияющими на кровь
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Отравление мизопростолом (Cytotec) и его побочные эффекты

Мизопростол

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут вызвать острое кровотечение верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Желудок при этом поражается сильнее, чем двенадцатиперстная кишка. Такое кровотечение чревато летальным исходом, особенно в преклонном возрасте. Опасные для жизни осложнения индуцированного НСПВС кровотечения пищеварительного тракта внезапно поражают до 60 % пациентов.

НПВС ингибируют синтез простагландинов. Дефицит последних в слизистой желудка может способствовать ее повреждению теми же самыми лекарствами из-за ослабления ими секреции бикарбоната и слизи. Простагландин Е, подавляет выделение кислоты в желудке, однако неэффективен при пероральном приеме, отличается короткой продолжительностью действия и дает нежелательные побочные эффекты.

Мизопростол (Cytotec) представляет собой аналог простагландина Е1, характеризующийся повышенной пероральной активностью и пролонгированным действием, которое более избирательно. Однако НСПВС могут индуцировать язву желудка и желудочно-кишечное кровотечение даже у пациента, принимающего мизопростол.

Его препарат содержит примерно равные количества двух диастереомеров, представленных L- и D-энантиомерами. Это водорастворимая, вязкая жидкость. Передозировка мизопростола приводила к гибели плода и другим системным симптомам. Пациенты выздоравливали, получив симптоматическое и поддерживающее лечение.

а) Применение. Мизопростол утвержден Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) специально для профилактики индуцируемой НСПВС язвы желудка у пациентов с высоким риском ее осложнений, например у пожилых людей и при наличии другого изнуряющего заболевания, а также при высокой вероятности изъязвления желудка: в частности, когда оно присутствует в анамнезе..

б) Терапевтическая доза. Для профилактики индуцированной НСПВС язвы желудка взрослым обычно назначают 200 мкг мизопростола перорально 4 раза в сутки. Его принимают в течение всего курса терапии этими средствами.

в) Токсичная доза. Доза мизопростола, равная 1600 мкг/сут, вызывала лишь небольшой желудочно-кишечный дискомфорт. Женщина в возрасте 19 лет на 31-й неделе беременности приняла примерно 30 таблеток по 200 мкг (6 мг) и вдобавок 4 таблетки трифлуоперазина по 2 мг. Плод не выжил, а сама она выздоровела. Женщина в возрасте 71 года, случайно проглотившая 15 таблеток мизопростола по 200 мкг (около 3 мг), выздоровела, получив поддерживающее лечение.

г) Летальная доза. Летальная доза для людей не известна.

д) Токсикокинетика мизопростола:
- Биодоступность: 88 %
- Пиковый уровень в плазме: 500 пг/мл (после приема 400 мкг перорально)
- Время достижения пикового уровня в плазме: менее 30 мин
- Объем распределения: 12 л/кг
- Связывание с белками плазмы: 80—90 %
- Период полувыведения: 20—40 мин (метаболизация)
- Активные метаболиты: мизопростоловая кислота

е) Взаимодействие лекарственных средств. Мизопростол не изменяет токсикокинетику одновременно принимаемого ибупрофена, аспирина или диклофенака.
По-видимому, он не препятствует метаболизации многих лекарств, включая диазепам и пропранолол, микросомной ферментной системой цитохрома Р450 в печени.

ж) Беременность и лактация. Мизопростол обладает абортирующими свойствами и противопоказан беременным женщинам. При передозировке на 31-й неделе беременности он через 2 ч после приема привел к рождению мертвого плода с диффузным экхимозом. Хотя известно, что мизопростол индуцирует родовую деятельность, он не считается "безопасным" средством индукции маточного кровотечения и самопроизвольного аборта.

Примерно в половине случаев он с этой точки зрения неэффективен, но может привести к тяжелым порокам развития плода. Введение перорально и/или интравагинально 400—600 мкг, по-видимому, привело к рождению ряда младенцев с мальформацией, заключающейся в локальном дефекте лобной и/или височной части черепа — асимметричном, четко очерченном отверстии в кости и покрывающей ее коже, открывающем твердую мозговую оболочку, через которую просвечивал мозг. Встречаются и мальформации другого типа.

Во Франции пероральный прием 600 мг мифепристона, а через 2 дня после этого 400 мкг мизопростола привел к полному абортированию у 95 из 100 женщин со сроком беременности до 45 дней. У четырех из них абортирование было не полным и потребовало вакуум-аспирации.

В Шотландии аналогичная схема с использованием 200 мг мифепристона и через 48 ч 200—1000 мкг мизопростола привела к полному абортированию в 18 случаях из 21.
Экскретируется ли мизопростол и его кислотный метаболит с грудным молоком, неизвестно.

з) Клиническая картина отравления мизопростолом:
- Передозировка. Могут наблюдаться гипертермия, озноб, одышка и тошнота, а также абдоминальные спазмы, но пациент сохраняет активность, ориентацию и ясность сознания.
- Регулярное применение. Регулярный пероральный прием мизопростола ведет к диарее и спазмам, болям в животе, тошноте и рвоте, делирию, недержанию мочи и головной боли.

и) Лабораторные данные. Аналитические методы. Мизопростол и его главный активный метаболит, мизопростоловая кислота, определяются радиоиммуноанализом с пределом чувствительности 23 нг/л.

к) Лечение отравления мизопростолом. Лечение передозировки мизопростола в основном симптоматическое и поддерживающее. Всех больных, беременные они или нет, необходимо доставлять в отделение неотложной медицинской помощи, где можно провести кардиомониторинг, дать кислород и поставить капельницу.

Необходимо определить уровень сывороточных электролитов, азота мочевины крови, креатинина, глюкозы и креатинкиназы. Газовый состав артериальной крови отслеживают, если налицо симптомы ацидоза или гипоксии. Уровни мизопростоловой кислоты в крови трудно определить, и этот показатель бесполезен, поскольку не позволяет прогнозировать клиническое течение интоксикации. Требуется гинекологическое обследование.

Быстрое всасывание мизопростола и быстрое достижение его пиковой плазменной концентрации (менее чем через 30 мин) снижают эффективность процедур по опорожнению желудка, но если с момента перорального приема прошло мало времени или остаются сомнения по поводу того, что именно проглочено, опорожнение желудка может оказаться полезным. Не противопоказан и активированный уголь, однако данные об его эффективности отсутствуют.

Антидоты мизопростола не известны. Диализ и гемоперфузия вряд ли принесут пользу из-за большого объема распределения. Диарею может облегчить коллоидный препарат псиллиума (из семян Plantago psyllium).

- Читать далее "Отравление омепразолом (омезом) и его побочные эффекты"


Оглавление темы "Отравление лекарствами":
  1. Отравление йодом и его побочные эффекты
  2. Отравление трилостаном и его побочные эффекты
  3. Отравление теразозином и его побочные эффекты
  4. Отравление финастеридом и его побочные эффекты
  5. Отравление сульфасалазином и другими салицилатами
  6. Отравление имодиумом (лоперамидом) и его побочные эффекты
  7. Отравление мизопростолом (Cytotec) и его побочные эффекты
  8. Отравление омепразолом (омезом) и его побочные эффекты
  9. Отравление лансопразолом (Prevacid-TAP) и его побочные эффекты
  10. Отравление альмагелем (антацидами) и его побочные эффекты
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Поиск по сайту: