Ксилазин (5,6-дигидро-2-[2,6-ксилидино]-FH-1,3-тиазин) представляет собой седативное, аналгезирующее и миорелаксирующее средство, используемое в ветеринарии, эффективно действующее на многих домашних и диких животных. В Соединенных Штатах лекарство выпускается под фирменным названием Rompun.
Форма выпуска — флаконы емкостью 50 мл с раствором кси-лазина гидрохлорида в концентрации 100 мг/л для внутривенного или внутримышечного введения животным.
Ксилазин, один из 1,3-торазинов, обладает некоторыми общими фармакологическими свойствами с большим числом структурно похожих лекарств: фенотиазинов (1,4-тиазины), трициклических антидепрессантов и производного имидазола — клонидина.
а) Токсикокинетика ксилазина. Относительная концентрация лекарств в тканях по сравнению с кровью соответствует закономерностям токсикокинетики вторичного порядка, т. е. препарат подвергается быстрой биотрансформации и распределяется по внутренним органам и мускулатуре. Период полувыведения ксилазина составляет 2—3 ч; 70 % вещества выводится почками; 8 % выводится в неизмененном виде.
б) Механизм действия. Ксилазин взаимодействует с альфа2-адренорецепторами, которые контролируют степень накопления дофамина и нарконефрина в нейронах и/или оказывают влияние на выраженность хрипов в легких.
в) Клиника отравления ксилазином. Информация о случаях отравления людей препаратом кратко представлена в таблице ниже. Среди симптомов у соответствующих больных отмечались брадикардия, выраженное угнетение ЦНС и дыхания, изменения на электрокардиограммах, в том числе желудочковые аритмии и транзиторная гипегликемия.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и клонидин также способны вызывать брадикардию, угнетение ЦНС и электрокардиографические сдвиги. Не исключено, что нестойкая гипергликемия была обусловлена передозировкой клонидина. Для борьбы с парадоксальной артериальной гипертензией можно использовать нитропруссид, а с гипотензией и брадикардией — дофамин. Отек легких иногда заканчивается летально.
г) Аналитические методы диагностики отравления. Количественную оценку содержания вещества в биологических жидкостях позволяет произвести газовая хроматография. Чувствительность метода в данном случае составляет примерно 20 нг/мл.
д) Лечение отравления ксилазином. Для купирования синусовой тахикардии и желудочковой экстрасистолии может применяться лидокаин. Если больной находится в коматозном состоянии, то выполняются соответствующие мероприятия. Йохимбин (0,125 мг/кг) и талазолин, являющиеся альфа2-адреноблокаторами, устраняют наркозоподобный эффект у животных.
К профилактическим мерам относятся интубация трахеи, вспомогательная вентиляция легких, устранение гипотензии внутривенным введением растворов, смена положения тела, катетеризация мочевого пузыря, мониторинг центрального венозного давления и осторожное применение вазопрессорных аминов (дофамина), поддержание кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса, исчерпывающее клиническое обследование и наблюдение за больным, мониторинг работы сердца на предмет выявления возможного инфаркта миокарда и желудочковых аритмий, применение лидокаина при желудочковых аритмиях и своевременное устранение гипергликемии, если таковая разовьется.
