Кленбутерол, или, точнее говоря, 4-амино-альфа[(третбутиламин)метил]-3,5-дихлорбензилового спирта гидрохлорид, является симпатомиметическим бронхолитиком, который может влиять на массу и работу мышц. Он стимулирует накопление белка в поперечнополосатой мускулатуре (увеличение на 20 %) и одновременно повышает энергозатраты, сокращая тем самым мышечные резервы гликогена и жировые запасы тела (на 20 %).
Эти свойства часто наблюдаются и у других классических агонистов бета-рецепторов. Влияние на сердечную мышцу блокируется пропранололом, а связанные с b1-рецепторами скелетные мышцы, вероятно, реагируют на стимуляцию b2-рецепторов, атипичных адренергических рецепторов и даже на не опосредованные рецепторами стимулы.
Кленбутерол вызывает истинную гипертрофию мышечных волокон II типа и повышение гликолитической способности мышцы в целом, что увеличивает силу ее сокращения и уменьшает время расслабления. Высокие дозы кленбутерола и сходных с ним бета-агонистов могут индуцировать белковый анаболизм, повышающий физическую работоспособность.
Спортсмены считают, что прием 60—100 мкг кленбутерола в сутки дает 10—25 % эффекта анаболических стероидов. Некоторые лица употребляют до 600 мкг/сут. Кленбутерол применяется также как релаксант матки, не оказывающий заметного побочного действия на плод. Период его полужизни 29 ч. Спортивный совет причисляет b2-агонисты к анаболическим стероидам.
а) Терапевтическая доза. Кленбутерол применяется в качестве агониста бета-2-ре-цепторов при обструктивных заболеваниях легких, когда его назначают в дозах 20—40 мкг 2 раза в день. В плане улучшения легочной функции он примерно эквивалентен тербуталину.
б) Токсикокинетика. Примерно 34—43 % дозы выводится с мочой в исходном состоянии.
в) Лабораторные данные отравления кленбутеролом:
- Аналитические методы. Кленбутерол количественно определяют в моче методом тонкослойной хроматографии высокого разрешения и капиллярной газ-хроматографии с детекцией путем захвата электронов. Чувствительность методов составляет 0,2 млрд-1.
- Отрицательные эффекты. Кленбутерол — "самоограничивающееся" средство, поскольку может вызывать у потребителя головную боль. Его применение чревато зависимыми от дозы тремором и сердцебиением. После длительной терапии наблюдалась поздняя дискинезия.
Высокие дозы обусловливают головную боль, нервозность, головокружение, увеличение частоты сердечных сокращений и небольшое повышение систолического давления. На электрокардиограмме возможно уменьшение амплитуды зубца Т.
