Кармоксирол — это дофаминовый агонист, избирательно действующий на периферические пресинаптические DA2-рецепторы и назначаемый как гипотензивное средство. Его научное название — гидрохлорид 3-[4-(4-фенил-1,2,3,4-тетрагидро-1 -пиридинил)-бутил]-индол-5-карбоновой кислоты.
Он быстро и почти полностью (около 80 %) всасывается и достигает пиковой плазменной концентрации 8 нг/мл примерно за 2—3 ч. Основной его метаболит — глюкуронид сложноэфирного типа. Период полувыведения составляет около 5 ч. Клиренс — 25 л/ч.
Для количественного определения кармоксирола и его метаболитов существует специфичный метод жидкостной хроматографии высокого разрешения с флюорометрической детекцией (предел чувствительности — 0,5 нг/мл).
Пероральный прием 0,5 и 1 мг приводил к ортостатическим реакциям (ослабевающим при изменении позы) без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений. Риск побочных эффектов зависит от дозы и возрастает с ее увеличением в диапазоне 0,7—1,5 мг.
К самым распространенным отрицательным последствиям приема относятся головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, тошнота и застой отделяемого в носу; эти симптомы исчезают при продолжении курса.
Активируя периферические DA2-рецепторы, кармоксирол вызывает дофаминергическое ингибирование высвобождения норадреналина. К веществам, способным тормозить адренергическое нервное проведение и в результате понижать кровяное давление путем стимуляции постсинаптических дофаминовых рецепторов, относятся перголид, дигидроэрготамин и бромокриптин.