Токсикология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Токсикология:
Токсикология
Общая токсикология
Неотложная помощь при отравлении
Книги по токсикологии
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Отравление гамма-гидроксимасляной кислотой (гамма-гидроксибутиратом) и его побочные эффекты

Гамма-гидроксимасляную кислоту (ГГМ, гамма-гидроксибутирату) нелегально продают в США лицам, занимающимся бодибилдингом. Она предположительно вызывает состояние "кайфа", а кроме того, обусловливает желудочно-кишечную симптоматику, угнетение центральной нервной и дыхательной систем, а также неконтролируемые движения. Гамма-гидроксимасляная кислота (ГГМ) можно приобрести по почте, в диетических магазинах, ассоциациях бодибилдинга и физкультурных центрах.

Управление FDA 8 ноября 1990 г. предупредило потребителей о необходимости прекратить применение нелегально продаваемого средства. На 28 ноября 1990 г. центрами борьбы с отравлениями в Калифорнии зарегистрировано 25 случаев интоксикации гамма-гидроксимасляной кислотой (ГГМ). Надежных оценок потребления гамма-гидроксимасляной кислотой (ГГМ) среди населения в целом не существует.

Продажа и реклама этого средства в Калифорнии запрещены. Документальных или неподтвержденных сообщений о долговременных отрицательных эффектах, летальных исходах и физиологической зависимости нет.

а) Структура и классификация. Гамма-гидроксимасляная кислота (ГГМ) — это четырехуглеродное соединение, близкое к гамма-аминомасляной кислоте и получаемое из нее.

Гамма-гидроксимасляная кислота (ГГМ, гамма-гидроксибутирата) приобретает популярность как нелегальное "уличное" средство на востоке США. Точного метода оценки количества или качества потребляемой гамма-гидроксимасляной кислотой (ГГМ) не существует. Несмотря на запрет FDA, это вещество до сих пор доступно, продается и используется культуристами, а также людьми, придерживающимися диеты и страдающими бессонницей.

Документальных или неподтвержденных данных о долговременных отрицательных эффектах, летальных исходах и развитии физиологической зависимости нет.

Гамма-гидроксимасляная кислота и нейромедиаторы
Структурные формулы гамма-гидроксимасляной кислоты и близких к ней нейромедиаторов
— гамма-аминомасляной (тормозное действие) и глутаминовой кислот (возбуждающее действие).

б) Применение. Гамма-гидроксимасляную кислоту (ГГМ, гамма-гидроксибутирату) рекламируют как альтернативу стероидам и средство для похудания, поскольку она предположительно увеличивает мышечную массу и сокращает запасы жира, стимулируя секрецию гормона роста. Ее роль в наращивании мышечной массы клиническими испытаниями не проверена.

В рекламных проспектах указывается, что доза гамма-гидроксимасляной кислоты (ГГМ) 30—50 мг/кг на ночь обеспечивает 2—3 ч сна с выделением гормона роста. Предположительно гамма-гидроксимасляная кислота (ГГМ) вызывает "кайф", что создает предпосылки для ее наркоманического применения; с этой целью ее употребляют с алкоголем и другими ПВЗ. Гамма-гидроксимасляную кислоту (ГГМ) использовали также как анестетик в Африке, как средство для лечения опиатной и алкогольной абстиненции и ишемических расстройств.

в) Лекарственные формы. Гамма-гидроксимасляная кислота (ГГМ, гамма-гидроксибутирата) продается в виде порошкообразной или гранулированной натриевой соли, которую обычно растворяют в воде перед употреблением.

Различные названия этих препаратов и их фирмы-распространители указаны в таблице ниже. Содержание гамма-гидроксимасляной кислоты (ГГМ) в продаваемых продуктах не известно.

г) Источник. Гамма-гидроксимасляная кислота (ГГМ, гамма-гидроксибутират) легально прописывают как экспериментальное лекарство почти исключительно пациентам с нарколепсией. Она образуется при метаболизации нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты.

д) Токсичная доза. При дозе 10 мг/кг возможны амнезия и гипотония. Дозы 20—30 мг/кг сочетались с нормальной последовательностью эпизодов медленного (без быстрого движения глаз) и парадоксального (с быстрым движением глаз) сна. Доза 50 мг/кг вызывает внезапную потерю сознания и кому. Прием более 50 мг/кг снижает сердечный выброс, часто приводя к тяжелому угнетению дыхания, припадкооб-разной активности и/или коме.

Внутривенное введение дозы 65 мг/кг через 5 мин индуцировало сонливость, переходящую в коматозное состояние, сохранявшееся 1—2 ч и более, после чего наступало быстрое прояснение сознания.

е) Токсикокинетика. Гамма-гидроксимасляная кислота хорошо всасывается в пищеварительном тракте, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и в конечном итоге расщепляется до воды и углекислого газа без биологически активных метаболитов.

Всасывание. Всасывание идет быстро, и для развития системных эффектов достаточно 15 мин. Пероральные дозы 75— 100 мг/кг дают у человека пиковые уровни в крови 0,87— 1,15 ммоль/л (90-120 нг/л) через 1,5-2 ч.

Распределение. Кажущийся объем распределения составляет 0,4—0,58 л/ кг.

Выведение. Гамма-гидроксимасляная кислота метаболизируется до диоксида углерода, который удаляется с выдыхаемым воздухом. При первоначальном окислении образуются фрагменты молекулы, включающиеся в цикл Кребса. С мочой выводится менее 1—5 % исходной дозы ГГМ.

ж) Взаимодействие лекарственных средств. Гамма-гидроксимасляная кислота синергически взаимодействует с этанолом, угнетая центральную нервную систему и дыхание. Этанол также повышает эндогенный уровень ГГМ. Гамма-гидроксимасляная кислота (ГГМ) может потенцировать эффект наркотических анальгетиков и миорелаксантов, а действие ее самой потенцируется бензодиазепинами и нейролептиками. Наблюдался антагонизм с D-амфетамином, налоксоном, галоперидолом и средствами, применяемыми при малых эпилептических припадках.

Последние медикаменты в качестве антидотов при передозировках гамма-гидроксимасляной кислотой (ГГМ, гамма-гидроксибутиратом) не испытывались. Налоксон в этом смысле неэффективен.

Названия гамма-гидроксибутаирата

з) Механизм действия. Гамма-гидроксимасляная кислота образуется в организме как нормальный метаболит и не относится к пищевым добавкам. Она естественным образом присутствует в центральной нервной системе и в более высоких концентрациях — в периферических тканях. Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) катаболизируется путем переаминирования до янтарного полуальдегида, который затем окисляется до сукцината.

Головной мозг способен восстанавливать янтарный полуальдегид до гамма-гидроксимасляной кислоты (ГГМ, гамма-гидроксибутирата). Она проявляет у человека свойства нейромедиатора, но ее действие не связано с какими-либо специфическими нейронными путями. Гамма-гидроксимасляная кислота (ГГМ) проникает через гематоэнцефалический барьер. В головном мозге она повышает уровень дофамина, действует посредством эндогенной опиоидной системы и, возможно, с участием иных рецепторзависимых механизмов. Гамма-гидроксимасляная кислота (ГГМ) является предшественником нейромедиатора ГАМК.

Высокие концентрации гамма-гидроксимасляной кислоты (ГГМ, гамма-гидроксибутирата) обнаружены в цереброспинальной жидкости, плазме и моче пациентов с дефицитом дегидрогеназы янтарного полуальдегида. Препарат Vigabatrin, по-видимому, привел к биохимическому (снижение цереброспинального уровня ГГМ) и клиническому улучшению состояния одного такого больного.

и) Клиническая картина отравления гамма-гидроксимасляной кислотой (ГГМ, гамма-гидроксибутиратом). При использовании гамма-гидроксимасляной кислоты (ГГМ) в дозах 2—30 г отмечались многочисленные побочные эффекты, включая рвоту, сонливость, гипнагогическое состояние, амнезию, гипотонию и головокружение. Позднее возможны потеря сознания, нерегулярное и угнетенное дыхание или непроизвольные движения. Отмечались также эпилептиформная активность, брадикардия и/или остановка дыхания.

Тяжесть и продолжительность симптомов, видимо, зависят от применения одновременно с гамма-гидроксимасляной кислотой (ГГМ) других психоактивных средств, таких как алкоголь, бензодиазепины, конопля и амфетамины. Известен летальный исход при использовании ГГМ вместе с героином. Некоторым пациентам требовались вспомогательное дыхание и другие меры интенсивной помощи.

При острой интоксикации гамма-гидроксимасляной кислотой (ГГМ, гамма-гидроксибутират) через 15—20 мин после приема внутрь может наступить коматозное состояние со спонтанным выздоровлением через 2—96 ч.

Кома отмечалась после перорального приема 1—6 чайных ложек гамма-гидроксимасляной кислотой (ГГМ). В двух случаях — после 1 чайной и 4 столовых ложек ГГМ — развилась тонико-клоническая эпилептиформная картина. Все пациенты с острой симптоматикой (тошнота, рвота, головокружение, брадикардия, спутанность сознания, возбуждение и галлюцинации) выздоровели в течение 7 ч.

Правда, головокружение в одном случае сохранялось в течение 14 сут. Пациенты говорят об ощущении "кайфа" и о том, что "хорошо себя чувствуют".

В токсикологических центрах зарегистрированы такие симптомы, как сонливость, головокружение, "кайф", головная боль, судороги, тошнота, рвота, понос, недержание мочи, затрудненное дыхание, неконтролируемая дрожь, временная амнезия, припадки и кома.

к) Лабораторные данные отравления гамма-гидроксимасляной кислотой (ГГМ, гамма-гидроксибутиратом). При плазменных уровнях выше 25 ммоль/л (260 мг/л) наступает кома с отсутствием реакции на болевые стимулы и подавленными рвотным и кашлевым рефлексами; однако вегетативный рефлекс на хирургический надрез сохраняется.

При уровнях 1,5—2,5 ммоль/л (156—260 нг/л) отмечаются спонтанные моргания и реакция на тактильные стимулы (нажатие). При 0,5—1,5 ммоль/л (52—156 нг/л) пациент иногда открывает глаза и совершает спонтанные движения. При уровнях ниже 0,5 ммолъ/л (50 нг/л) он бодрствует.

л) Лечение. Прежде всего следует приступить к устранению гамма-гидроксимасляной кислоты (ГГМ, гамма-гидроксибутирата) из организма. Лечение в основном симптоматическое и поддерживающее. Возможно, при передозировке полезен Vigabatrin, однако, чтобы его рекомендовать, данных пока недостаточно.

- Читать далее "Отравление и злоупотребление миорелаксантами (баклофеном, карисопродолом)"


Оглавление темы "Злоупотребление психоактивными веществами":
  1. Распространенность злоупотребления психоактивными веществами - наркомании, токсикомании
  2. Roofies - проблема злоупотребления и распространенность в мире
  3. Рынок наркотиков и психоактивных веществ в США - средние цены
  4. Пациенты, вымогающие наркотики и другие психоактивные вещества
  5. Факторы риска для детей, подростков злоупотребления наркотиками и другими психоактивные веществами
  6. Отравление женщин наркотиками и другими психоактивные веществами
  7. Проблема зависимости и злоупотребления лекарствами в здравоохранении
  8. Злоупотребление лекарствами при нервной аноресии и булимии
  9. Отравление гамма-гидроксимасляной кислотой (гамма-гидроксибутиратом) и его побочные эффекты
  10. Отравление и злоупотребление миорелаксантами (баклофеном, карисопродолом)
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Поиск по сайту: