Ципротерон представляет собой синтетический антиандрогенный гестаген, ингибирующий также секрецию гонадотропинов и, возможно, вызывающий гепатит.
Результаты одного исследования, хотя и несколько противоречивы, наводят на мысль о связи этого лекарства с гепатоцеллюлярной карциномой.
Обострение болезни в начале лечения аналогами ГнВГ можно купировать путем их отмены и применения антиандрогена, например ацетата ципротерона (300 мг ежедневно двумя-тремя дробными дозами) или флутамида (250 мг 3 раза в день).