Токсикология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Токсикология:
Токсикология
Общая токсикология
Неотложная помощь при отравлении
Поражения от радиации
Отравления через дыхательные пути
Химическая катастрофа
Книги по токсикологии
Частная токсикология:
Отравление анальгетиками
Отравление антиаритмиками
Отравление антидепрессантами
Отравление антигистаминными
Отравление взрывчаткой
Отравление гормонами
Отравление контрастом
Отравление лекарствами для лечения болезнй ЖКТ
Отравление лекарствами для лечения болезнй легких
Отравление лекарствами для лечения инфекций
Отравление лекарствами для снижения давления
Отравление стимуляторами дофаминовых рецепторов
Отравление металлами
Отравление наркотиками и психоактивными веществами
Отравление нейролептиками
Отравление нефтью
Отравление пестицидами
Отравление пластмассой
Отравление противосудорожными
Отравление снотворными
Отравление лекарствами влияющими на кровь
Отравление цитостатиком
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Отравление ципрофлоксацином и его побочные эффекты

Ципрофлоксацин — фторпроизводное хинолона, представляет собой антибиотик, который при передозировке вызывает острую почечную недостаточность. Лечение симптоматическое и поддерживающее.

а) Структура и классификация. Ципрофлоксацин представляет собой 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-( 1 -пиперазинил)-3-хинолонкарбоновую кислоту, одно из производных хинолонкарбоновой кислоты, фторхинолоновый антибиотик, структурно сходный с другими хинолонами, включая налидиксовую кислоту, циноксацин, эноксацин, норфлоксацин, офлоксацин и перфлоксацин.

По спектру антибактериального действия и фармакокинетическим свойствами группа 4-хинолона, объединяющая производные исходного 1,8-нафтиридинового агента налидиксовой кислоты, может быть подразделена на четыре класса соединений:
1. Налидиксовая кислота.
2. Циноксацин, оксолиновая кислота и флумехин.
3. Пипемидиновая кислота, норфлоксацин.
4. Ципрофлоксацин, офлоксацин, перфлоксацин, эноксацин (у этих веществ следующие общие черты: боковые заместители в молекулярном ядре 6-фтор и 7-пиперазинил, возможность перорального приема и широкий спектр антибактериального действия).

б) Применение. Ципрофлоксацин — это синтетический антибактериальный агент, выпускаемый для приема внутрь в форме таблеток массой 250, 500 и 750 мг (Cipro). Он эффективен при лечении инфекций верхних и нижних дыхательных, а также мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, кожи, мягких тканей, а также остеомиелита.

в) Терапевтическая доза. Обычная взрослая доза ципрофлоксацина в зависимости от тяжести инфекции мочевыводящих путей варьирует от 250 до 500 мг через каждые 12 ч. При других инфекциях назначают 500—750 мг каждые 12 ч. Применять более 1500 мг/сут не рекомендуется.

г) Токсичная доза. Мужчина в возрасте 33 лет принял внутрь 18,75 г ципрофлоксацина и 25 г пристинамицина. Фиброэндоскопия показала изъязвление желудка, а почечная биопсия — канальцевый некроз. Сывороточный уровень креатинина вырос на четвертый день; сывороточная концентрация ципрофлоксацина составляла 3 мг/л. После гемодиализа пациент выздоровел. После передозировки, соответствующей 14 г ципрофлоксацина, отмечена острая почечная недостаточность.

д) Летальная доза. Летальная доза ципрофлоксацина для человека не установлена.

е) Токсикокинетика ципрофлоксацина:
- Биодоступность: 70 %
- Пиковый уровень в плазме: 1,6—2,8 мкг/мл (после приема внутрь 500 мг)
- Время достижения пикового уровня в плазме: 1,0—1,5 ч
- Объем распределения: 2,1—3,5 л/кг
- Связывание с белками плазмы: 16—43 %
- Период полувыведения: 3,5—5,0
- Выводится в неизмененном виде: 15—50 %
- Активные метаболиты: 4 производных

Фармакокинетика и токсикокинетика фторхинолонов

ж) Взаимодействие лекарственных средств. Ципрофлоксацин, как и эноксацин, ингибирует метаболизацию теофиллина системой цитохрома Р450, что ведет к снижению клиренса теофиллина. Алюминиевые и магниевые антациды, а также содержащие кальций, железо и цинк соединения могут затруднить всасывание ципрофлоксацина. Использование его вместе с ощелачивающими агентами чревато кристаллурией.

Пробенецид препятствует секреции ципрофлоксацина в почечные канальцы, снижая его клиренс на 50 %, повышая системную концентрацию на столько же и увеличивая сывороточный период полужизни лекарства. Ципрофлоксацин может повысить сывороточный уровень кофеина и варфарина и усилить побочное действие нестероидных противовоспалительных средств на центральную нервную систему.

Этот антибиотик при вливании физически несовместим с гепарином и фуросемидом.

з) Беременность и лактация. Проникает ли ципрофлоксацин через плаценту, неизвестно, но в грудное молоко у человека он попадает. Хинолоны могут нарушить рост хряща и эпифизиов длинных костей, поэтому их не назначают пациентам в возрасте моложе 18 лет, а также беременным и кормящим женщинам.

и) Клиническая картина отравления ципрофлоксацином:

- Передозировка. Передозировка ципрофлоксацина чревата острой почечной недостаточностью, кристаллурией, тошнотой, артралгией и, возможно, язвой желудка. Отмечалась также печеночная недостаточность.

- Регулярное применение:
1. Влияние на нервную систему. Все фторхинолоны являются антагонистами гамма-аминомасляной кислоты и могут вызывать припадки. Применение ципрофлоксацина чревато обострением миастении. Наблюдалась доброкачественная внутричерепная гипертензия.
Прием массивных доз приводил к обратимой потере зрения.
2. Анафилактические реакции. При пероральном приеме ципрофлоксацина пациентами со СПИД-ассоциированным комплексом отмечались летальные анафилактические реакции.
3. Влияние на почки. Применение ципрофлоксацина приводило к интерстициальному нефриту и острой почечной недостаточности.

Взаимодействие фторхинолонов с другими лекарствами

к) Лабораторные данные отравления ципрофлоксацином:

1. Аналитические методы. Для количественного определения ципрофлоксацина в плазме, цельной крови и эритроцитах человека существует метод жидкостной хроматографии высокого разрешения с флюоресцентной детекцией. Предел его чувствительности составляет для этого вещества 25 нг/мл. По-видимому, метод пригоден для его терапевтического мониторинга.

2. Уровни в крови. Через день после перорального приема 21 г ципрофлоксацина (28 таблеток по 750 мг) его сывороточный уровень соответствовал 3 мкг/мл.

3. Аномалии. Отмечались эозинофилия, нейтропения, повышение активности трансаминаз и уровня креатинина в сыворотке.

л) Вспомогательные исследования. Ципрофлоксацин может демонстрировать псевдогликозурию при анализе мочи прибором BM-Test-7 (Boeringег—Mannheim), в котором используется специфическая глюкозооксидазная/пероксидазная реакция. Не исключено, что этот результат обусловлен одним из метаболитов антибиотика, поскольку проба непосредственно с ципрофлоксацином отрицательная.

Лекарства приводящие к кристаллурии

м) Лечение отравления ципрофлоксацином:

1. Стабилизация состояния и очистка пищеварительного тракта. При лечении передозировки сироп ипекакуаны не рекомендуется, поскольку пиковый плазменный уровень достигается в течение 1 ч после приема, а кроме того, существует риск припадков. Промывание желудка потенциально полезно, если с момента приема внутрь прошло не более 2 ч, но должно сопровождаться защитой трахеи во избежание индуцированного ранними припадками аспирационного пневмонита. Свидетельств эффективности активированного угля и слабительных средств нет.

2. Усиление выведения. Большой объем распределения обычно снижает эффективность гемодиализа и гемоперфузии.

3. Антидоты. Антидоты не известны.

4. Поддерживающая терапия при отравлении ципрофлоксацина:
- Припадки. Припадки можно купировать диазепамом, фенитоином и другими противосудорожными средствами.
- Почечная дисфункция. Рекомендуется тщательное регулярное исследование почечной функции (анализ мочи на кристаллурию, определение сывороточного уровня креатинина и мочевинного азота крови). Необходимы адекватная гидратация (инфузионная терапия) и точное измерение поступающей и выделяемой жидкости. Стероидная терапия может облегчить интерстициальный нефрит и артралгию.

- Читать далее "Отравление офлоксацином и его побочные эффекты"


Оглавление темы "Отравление антибиотиками":
  1. Отравление фторхинолонами и их побочные эффекты
  2. Отравление налидиксовой кислотой (NegGram) и его побочные эффекты
  3. Отравление ципрофлоксацином и его побочные эффекты
  4. Отравление офлоксацином и его побочные эффекты
  5. Отравление триметопримом (триметопримом+сульфаметаксазолом) и его побочные эффекты
  6. Отравление ванкомицином и его побочные эффекты
  7. Токсичность антибиотиков для нервной системы (нейротоксичность)
  8. Отравление клофазимином (Lamprene, В663) и его побочные эффекты
  9. Отравление этамбутолом и его побочные эффекты
  10. Отравление изониазидом (гидразидом изоникотиновой кислоты, ГИНК) и его побочные эффекты
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Поиск по сайту: