МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум консультаций врачей  
Рекомендуем:
Токсикология:
Токсикология
Общая токсикология
Неотложная помощь при отравлении
Поражения от радиации
Отравления через дыхательные пути
Отравления через рот, желудок
Укусы змей, насекомых, животных
Химическая катастрофа
Книги по токсикологии
Частная токсикология:
Отравление анальгетиками
Отравление антиаритмиками
Отравление антидепрессантами
Отравление антигистаминными
Отравление взрывчаткой
Отравление гормонами
Отравление контрастом
Отравление лекарствами для лечения болезнй ЖКТ
Отравление лекарствами для лечения болезнй легких
Отравление лекарствами для лечения инфекций
Отравление лекарствами для снижения давления
Отравление стимуляторами дофаминовых рецепторов
Отравление металлами
Отравление наркотиками и психоактивными веществами
Отравление нейролептиками
Отравление нефтью
Отравление пестицидами
Отравление пластмассой
Отравление противосудорожными
Отравление растениями, грибами
Отравление снотворными
Отравление лекарствами влияющими на кровь
Отравление цитостатиком
Форум
 

Отравление будесонидом (будезонидом) и его побочные эффекты

Такие лекарственные средства, как будесонид, беклометазон, триамцинолон и флунизолид, можно применять для местного лечения астмы путем ингаляции. Низкие дозы кортикостероидов практически не дают побочных эффектов. При относительно тяжелой астме, когда используются высокие их дозы, возможна заметная супрессия системы гипоталамус—гипофиз—надпочечники. У маленьких детей это бывает связано с поведенческими отклонениями. Лечение передозировок требует отмены кортикостероидных ингаляций, симптоматических и поддерживающих мероприятий. Летальные исходы не известны.

а) Структура и классификация буденосонида. Идеально подходящий для местного лечения дыхательных расстройств глюкокортикоид должен оказывать сильное действие на легкие при минимальном или отсутствующем системном эффекте в диапазоне терапевтических дозировок. Один из вариантов — это соединение с высокой местной активностью, подвергающееся очень быстрой и эффективной дезактивации. Максимальное местное действие наблюдается при асимметрии 16а-, 17а-ацеталевой группы. Глюкокортикоиды инактивируются путем окисления, восстановления и конъюгации.

Отсутствие галогенов в стероидном скелете будесонида ускоряет его метаболизацию.

Будесонид выпускается в Великобритании под названием Pulmicort, а в континентальной Европе — под марками Preferid, Rhinocort и Spirocort. Препарат представляет собой смесь равных долей эпимеров 22R и 22S, механизм действия которых, по-видимому, примерно одинаков, хотя эпимер 22R в 2—3 раза сильнее, чем 22S.

б) Терапевтическая доза. Обычно в начале курса впрыскивают по 100 мкг будесонида в каждую ноздрю 2 раза в день, а затем снижают дозу в 2 раза при такой же схеме применения. Из дозирующего ингалятора взрослые астматики могут получать 2 раза в день по 300 мкг этого средства. При тяжелой астме дозу увеличивают, однако она не должна превышать 1,2 мг/сут. Детям рекомендуется ингаляция 50—200 мг 2 раза в день.

в) Токсичная доза. Ингаляция 200—400 мкг будесонида вызывает у маленьких детей поведенческие отклонения.

Структурные формулы глюкококртикоидов

г) Летальная доза. О дозах, приводящих к летальному исходу, не сообщалось.

д) Токсикокинетика будесонида:
- Всасывание. Системная биодоступность составляет 10,7 % при пероральном введении и 72,8 % при ингаляции, что говорит об интенсивной метаболизации будесонида по типу эффекта первого прохождения, скорее всего, в печени. Образуется 2 метаболита, активность которых в 10—100 раз ниже, чем у исходного вещества. С белками плазмы связывается 88,3 % дозы — эта величина сходна с отмеченной для других глюкокортикостероидов. Ингаляция в 5 нажимов (260 мкг) приводит через 4 ч к пиковому плазменному уровню около 6 нмоль/л.
- Распределение. Кажущийся объем распределения будесонида равен 4,2 л/кг.
- Выведение. Период полувыведения из плазмы близок к 2 ч у взрослых и 1,5 ч у детей. У флунизолида он составляет 1,5— 2 ч, а у беклометазона —15 ч. Плазменный клиренс равен 1,2 л/кг в 1 ч. Примерно 70 % дозы выводится с мочой.

е) Взаимодействие лекарственных средств с будесонидом. К факторам, предрасполагающим к развитию дисфонии при ингаляции кортикостероидов, относятся пероральный прием средств этой группы и одновременное применение теофиллина, антагонистов кальция и нитратов.

ж) Беременность и лактация при приеме будесонида. Очень высокие дозы ингалируемых кортикостероидов, скорее всего, тератогенны, однако, если не лечить астму, риск для матери и плода может быть больше.

з) Клиническая картина отравления будесонидом:

- Регулярное применение. Существуют отдельные сообщения об истончении кожи, спонтанном или необычно легком образовании синяков, появлении атрофических полос, угреподобных высыпаний и о контактном дерматите, особенно у пожилых людей, долго использующих ингаляции высоких доз будесонида.

При ингаляции беклометазона дипропионата и будесонида в дозах 200 и 800 мкг/сут отмечалось отставание в росте. Впрочем, задержка полового созревания может быть скорее результатом самой астмы, а не действия кортикостероидов. А у детей-астматиков после ингаляций будесонида наблюдались агрессивность, ночное недержание мочи, гиперактивность и приступы плохого настроения.

У астматика 5 лет, получавшего 2 раза в день по 100 мкг будесонида, зарегистрирован острый психоз. К редким побочным эффектам применения кортикостероидных ингаляций относятся "краснолицый" синдром Кушинга, супрессия надпочечников, дисфория, оральный кандидоз, тошнота, головная боль, сухость в горле, газы в кишечнике, зуд, сыпь, нарушение вкусовых ощущений, диарея, запор и изжога. При дозе будесонида 2,4 мг/сут, влияющей на уровень кортизола, уровни кальция, фосфора, витамина D и костный метаболизм, не нарушаются.

- Передозировка. Случаи острой передозировки при приеме внутрь неизвестны. После ингаляционных передозировок возможно усиление хронических эффектов будесонида.

Будесонид

и) Лабораторные данные отравления будесонидом:

- Аналитические методы. Для определения будесонида в плазме разработан чувствительный и специфичный метод радиоиммуноанализа. Он может выявить концентрации вещества до 0,5 нг/мл.

- Уровни в крови. Ингаляция 1 мг будесонида привела примерно через 1 ч к его пиковому плазменному уровню 2,3 нг/мл.

- Аномалии. Наблюдалось небольшое кратковременное понижение плазменного уровня кортизола при повышении количества нейтрофилов, уменьшении количества лимфоцитов и падении уровня эозинофилов.

- Вспомогательные исследования. Отмечалось повышение сывороточных уровней холестерола и инсулина. Это не сочеталось с явными симптомами гипогликемии.

к) Лечение отравления будесонидом. Лечение главным образом симптоматическое и поддерживающее. Показана отмена кортикостероидных ингаляций. Их могут заменить пероральные препараты. Антидоты не известны.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 21.12.2022

- Также рекомендуем "Отравление клобутинолом (KAT-256) и его побочные эффекты"

Оглавление темы "Отравление лекарствами для лечения болезней легких":
  1. Анализы для исследования иммунитета. Что проверять?
  2. Отравление алмитрином (Vectarion, Duxil) и его побочные эффекты
  3. Отравление бамифиллином (бензатомофиллином) и его побочные эффекты
  4. Отравление бета-2-адреномиметиками для лечения бронхиальной астмы
  5. Клиника отравления бета-2-адреномиметиками для лечения бронхиальной астмы
  6. Диагностика отравления бета-2-адреномиметиками (анализы)
  7. Лечение отравления бета-2-адреномиметиками
  8. Отравление будесонидом (будезонидом) и его побочные эффекты
  9. Отравление кленбутеролом и его побочные эффекты
  10. Отравление клобутинолом (KAT-256) и его побочные эффекты
  11. Отравление йодированным глицеролом и его побочные эффекты
Медунивер Мы в Telegram Мы в YouTube Мы в VK Форум консультаций врачей Контакты, реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.