Атоваквон утвержден Консультативным комитетом по антивирусным лекарствам при Управлении FDA в сентябре 1992 г.. В медицинской литературе сообщений о его передозировках или вызванных им отравлениях не появлялось.
Атоваквон считается средством против Pneumocystis carinii, хотя механизм его действия не вполне понятен. Отмечена также его высокая активность in vitro против Toxoplasma gondii.
а) Лекарственные формы. Атоваквон (Mepron) выпускают в таблетках по 150 мг (в США) и 250 мг (в Канаде).
б) Терапевтическая доза атоваквона. Взрослым и подросткам обычно назначают 750 мг с едой 3 раза в день в течение 21 дня. Стандартной педиатрической дозы не установлено.
в) Токсикокинетика атоваквона:
- Биодоступность: возрастает с количеством пищи
- Время достижения пикового уровня в плазме: 1—8 ч, второй пик через 24—96 ч
- Связывание с белками плазмы: >99,9 %
- Летальный уровень в крови: >5,0 мкг/мл
- Период полувыведения: 2,2—2,9 сут
- Выведение: со стулом >94 %
г) Беременность и лактация. Действие атоваквона на беременных женщин не изучали. Распределяется ли он в человеческое грудное молоко, неизвестно.
д) Взаимодействие лекарственных средств. Почти весь атоваквон связывается с плазменными белками и потенциально может вытеснять из соответствующих участков в их молекулах другие медикаменты, обладающие сродством к ним.
е) Лабораторные данные отравления атоваквоном. Поскольку атоваквон способен вызывать анемию и нейтропению, периодически надо измерять концентрацию гемоглобина и подсчитывать нейтрофилы.
Необходим также мониторинг показателей печеночной функции, включая сывороточные уровни аланин- и аспартаттрансаминазы, а также концентрации амилазы в сыворотке. Возможно обратимое повышение сывороточных уровней трансаминаз.
ж) Клиническая картина отравления атоваквоном. Отмечались лихорадка, кожная сыпь, кашель, диарея, головная боль, бессонница, тошнота и рвота.
з) Лечение отравления атоваквоном. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Анализ параметров печеночной функции надо проводить еще примерно неделю после приема атоваквона.