Флумазенил противопоказан, если анамнез или физикальные симптомы указывают на возможность эпилептических припадков, а также при электрокардиографических признаках передозировки трициклических антидепрессантов.
Его не следует применять для сокращения периода наблюдения за больным, хотя он и может уменьшить необходимость во вспомогательной вентиляции и интенсивном мониторинге. Кардиотоксичность флумазенила при пероральных отравлениях смесью веществ, среди которых не исключено присутствие кардиотоксина, неизвестна.
Перед назначением флумазенила врач обязан обеспечить больному нормальную оксигенацию, проходимость дыхательных путей, гемодинамическую стабильность и мониторинг посредством импульсной оксиметрии. Снятие диазепамовой седатации не влияет на желудочковую функцию у пациентов с больным сердцем. Флумазенил можно применять только при непрерывном наблюдении по поводу возможного рецидивирования седативного эффекта. Повышать дозу (0,1—0,2 мг) следует по индивидуальным показаниям.
При отравлении сочетанием лекарств, содержащих вызывающее судороги средство, а также у регулярно потребляющих бензодиазепины пациентов (как одно из проявлений тяжелой абстинентной реакции) флумазенил способен провоцировать эпилептические припадки. Их обычно можно купировать низкой дозой бензодиазепинов.
В тех случаях, когда показано промывание желудка (отравление бензодиазепинами в сочетании с более токсичными веществами), эндотрахеальная интубация может требоваться непрерывно. Следует помнить, что седативное действие бензодиазепинов иногда подавляет более серьезный побочный эффект другого принятого в сочетании с ними средства.
Несмотря на быстрое снятие седатации и восстановление памяти при использовании флумазенила, потребность в снотворных анальгетиках у послеоперационных больных сохраняется. Когда у "бензодиазепиновых" пациентов с хронической обструктивной болезнью легких наблюдаются неврологические расстройства, флумазенил бывает полезен, даже если его сывороточный уровень не выше терапевтического.
Флумазенил не влияет на регионарный или общеполушарный церебральный кровоток, когда вводится без других лекарств. После применения бензодиазепинов он купирует угнетающее действие последних на церебральное кровообращение и может даже его усилить.
Флумазенил снимает седативный эффект бензодиазепинов, но не устраняет вызванной ими амнезии при гастроскопии. Его можно применятьдля купирования отрицательного действия мидазолама при офтальмологических операциях, например парадоксальных реакций, и для устранения обструкции верхних дыхательных путей.
Необходимо помнить, что снятие бензодиазепиновой седатации иногда сопровождается адренергической стимуляцией.
Пациентам требуется наблюдение по поводу возможного рецидивирования седатации вплоть до полного исчезновения агонистических эффектов. Период такого наблюдения после прекращения вливания мидазолама должен длиться 2—4 ч. Пациент при этом находится в отделении интенсивной терапии, и его переводят в общую палату только после того, как уровни и агониста, и антагониста опустились ниже терапевтических.
"Повторную седатацию" после купирования действия бензодиазепинов следует считать "остаточной". Когда действие флумазенила ослабевает, у пациента проявляется только тот уровень седатации, который был бы у него без применения антагониста.