Серотонинергическая дисфункция считается причиной таких патологий, как депрессия, тревога, обсессивно-депрессивный невроз, нарушение сна и аппетита, шизофрения, болезнь Альцгеймера, изменения личности, алкоголизм, аутизм, боль, агрессия и импульсивные расстройства.
При их лечении могут быть полезны средства, модулирующие серотонинергическую активность. Разработан целый новый класс лекарств, которые избирательно блокируют обратное поглощение серотонина пресинаптическими нейронами. К таким селективным ингибиторам относятся флуоксетин, сертралин, пароксетин, флувоксамин, циталопрам, ифоксетин и индалпин.
Из них в настоящее время в США продаются только флуоксетин, флувоксамин, пароксетин и сертралин. Флувоксамин, пароксетин и сертралин можно купить также в Великобритании. Зимелдин не применяется в клинике с 1983 г., поскольку обнаружена его связь с развитием синдрома Гийена — Барре.
а) Токсикокинетика. Эти средства интенсивно метаболизируются до клинически неактивных соединений, характеризуются сравнительно большим объемом распределения и в значительной степени связываются с белками плазмы. Период их полувыведения варьирует от 15 до 26 ч.
б) Применение. Избирательные ингибиторы поглощения серотонина применяются при лечении депрессии, приступов паники, обсессивно-компульсивного невроза, ожирения, зависимости от химических веществ, нарушений сна, индуцированных химиотерапией тошноты и рвоты, мигрени и угнетения аппетита.