Флумазенил как антидот - противоядие бензодиазепинов
Флумазенил является антагонистом бензодиазепинов, поскольку полностью подавляет их действие на уровне рецепторов ГАМК. Агонистической активности флумазенила у человека практически не наблюдается.
Флумазенил показан в первую очередь при лечении симптомов передозировки бензодиазепинов. Возможно, он проясняет сознание при отравлении этанолом, что позволяет улучшить газовый состав крови и провести экстубацию.
Пациенты, анестезированные диазепамом (0,3 мг/кг), флунитразепамом (0,03 мг/кг), мидазоламом (0,3 мг/кг) с пентазоцином (1 мг/кг), оксидом азота и мышечным релаксантом, приходят в себя в течение 1—6 мин после введения флумазенила. Он бывает полезен при хронической об-структивной болезни легких даже у пациентов с терапевтическим уровнем диазепама в органиме.
Предостережения:
1. Применение флумазенила может привести к желудочковой тахикардии, брадикардии, полной блокаде сердца и смерти.
2. У пациентов с бензодиазепиновой зависимостью возможны эпилептические припадки и острое состояние тревоги.
3. Эпилептические припадки чаще наблюдаются у пациентов, которые, кроме бензодиазепинов, принимали трициклические антидепрессанты, изониазид, кокаин или пропоксифен. Флумазенил оказывает антагонистическое действие на противосудорожные свойства бензодиазепинов, поэтому является потенциальным эпилептогеном.
4. У пациентов с бензодиазепиновой зависимостью после применения флумазенила в отделении неотложной медицинской ломощи могут появиться симптомы острой абстиненции.
Поскольку возвращение сознания после передозировки бензодиазепина бывает обусловлено развитием толерантности, а не выведением токсина, позднее назначение флумазенила чревато развитием абстинентного синдрома.
5. В связи с коротким сроком действия флумазенила (менее 1 ч) иногда требуется его повторное введение).
Доза флумазенила как антидота
Как диагностическое средство для определения передозировки у коматозного пациента флумазенил вводят внутривенно: сначала ударную дозу 0,2 мг, а затем 0,1 мг/мин до прихода больного в сознание. В большинстве случаев для этого требуется не более 3 мг вещества.
Непрерывное вливание флумазенила не дает никаких преимуществ перед введением повторных ударных доз, которому часто отдается предпочтение в рутинной клинической практике. Внутривенное введение 5 мг лекарства может прояснять сознание при алкогольной интоксикации, но не улучшает психомоторной функции.
