Онкология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Обшая онкология:
Онкология
Общие вопросы онкологии
Детская онкология
Генетика рака - опухолей
Химиотерапия опухолей
Частная онкология:
Опухоли кожи
Опухоли головы и шеи
Опухоли легких и средостения
Опухоли молочной железы
Опухоли органов ЖКТ
Опухоли мочеполовой системы
Онкогинекология
Саркомы костей и мягких тканей
Опухоли крови:
Острые лейкозы
Хронические лейкозы
Макроглобулинемии
Миелодиспластические синдромы (МДС)
Лимфомы
Рекомендуем:
Книги по онкологии
Видео по онкологии
Форум
 

Ральтитрекст для химиотерапии рака

Ингибиторы тимидилатсинтетазы (TS). Тимидилатсинтетаза является привлекательной мишенью для препаратов, избирательно ингибирующих образование тимидинмонофосфата из дезоксиуридинмонофосфата. Показано, что ральтитрекст эффективен при лечении обширных колоректальных раков, а также рака молочной железы и яичников.

Препарат назначали больным в дозе 3 мг/м2 при болюсной инфузии через каждые 3 недели. Среди побочных эффектов отмечались тошнота, диарея и лейкопения, однако они проявлялись нечасто, и в общем препарат хорошо переносился больными. В настоящее время разрабатываются другие ингибиторы TS.

5-Фторурацил для химиотерапии рака

В этом соединении атом водорода в цикле урацила замещен атомом фтора. Молекула 5-ФУ вступает во многие реакции, обычно протекающие с участием урацила. Предварительно 5-фторурацил должен активироваться, образуя 5-фтор-2-дезоксиуридин монофосфат (FdUMP).

Превращение 5-ФУ в FdUMP может осуществляться различными путями, и устойчивость клеток к препарату связана с пониженной активностью ферментов, участвующих в этом превращении. FdUMP блокирует синтез ДНК, связываясь с ферментом TS и инактивируя его. При введении тимидина блокирование фермента частично снимается (подобно тому как фолиновая кислота снимает эффект метотрексата).

Напротив, фолиновая кислота усиливает активность 5-ФУ, стабилизируя связывание FdUMP с TS, и используется как средство, увеличивающее эффективность 5-ФУ. Такая комбинация препаратов приводит к увеличению эффективности химиотерапии при метастазирующих колоректальных раках. 5-Фторурацил также включается в РНК, однако роль этого процесса в проявлении цитотоксического действия препарата остается неизвестной.

Аналоги пиримидина

5-Фторурацил проявляет большую токсичность в отношении пролиферирующих клеток (т. е. является препаратом, специфичным для S-фазы). Однако эффект его, вероятно, не связан с определенной стадией цикла. Для восстановления клеток от действия 5-ФУ необходим синтез TS и нормального субстрата дезоксиуридинмонофосфата.

Всасывание 5-ФУ через кишечник носит непостоянный характер, и поэтому обычно препарат вводят внутривенно. Лекарство быстро выводится из плазмы крови (период полувыведения составляет 15 мин). Гораздо более высокие концентрации препарата в плазме создаются при быстром внутривенном его введении, чем при непрерывной инфузии.

При болюсном введении токсичность 5-ФУ увеличивается. Препарат хорошо проникает в CSF. Известно много схем как его изолированного введения, так и совместно с фолиновой кислотой в промежуточных и в очень больших дозах. В период между 10-м и 15-м днями после начала курса приема препарата часто происходит подавление миелопоэза. Если у больного наблюдается расстройство функции печени, то следует соблюдать осторожность.

Для лечения больных раком толстой кишки с метастазами в печень применяли инфузию 5-ФУ через печеночную артерию или портальную вену. 5-Фторурацил активен при лечении аденокарциномы кишки, молочной железы и яичников, однако реакция опухоли на препарат носит нерегулярный и преходящий характер. Средство используется в схеме адъювантной терапии при лечении больных с колоректальными раками. При этом препарат назначается изолированно или в комплексе с фолиновой кислотой.

Обычно переносимость препарата хорошая, однако отмечены такие токсические эффекты, как тошнота, диарея, стоматит, алопеция, подавление миелопоэза, нарушения сердечной деятельности и мозжечковый синдром.

5-фторурацил

- Читать далее "Цитарабин и гемцитабин для химиотерапии рака"


Оглавление темы "Препараты для химиотерапии":
  1. Прогнозирование эффективности химиотерапии рака
  2. Механизм противоопухолевого эффекта алкилирующих агентов и препаратов нитрозомочевины
  3. Циклофосфамид (Эндоксана, Цитоксан) для химиотерапии рака
  4. Ифосфамид и мелфалан (Алкеран) для химиотерапии рака
  5. Хлорамбуцил и бусульфан для химиотерапии рака
  6. Циспластин и карбоплатин для химиотерапии рака
  7. Нитрозомочевины для химиотерапии рака
  8. Метотрексат для химиотерапии рака
  9. Ральтитрекст и 5-фторурацил для химиотерапии рака
  10. Цитарабин и гемцитабин для химиотерапии рака
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта