Эра современной химиотерапии (XT) началась в 1940-е годы, когда работа Huggins и Hodges по противоопухолевому эффекту эстрогенов при раке простаты была удостоена Нобелевской премии. После этого в середине 1940-х годов изучили влияние азотистого иприта, побочного продукта азота, использовавшегося в Первой мировой войне, налимфомы и солидные опухоли.
Между 1945 и 1965 г. было идентифицировано и изучено множество различных химиотерапевтических препаратов, включая актиномицин D, циклофосфамид, алкалоиды барвинка, фторурацил и прогестероны. В 1970-е годы было отмечено, что цисплатин оказывает существенное противоопухолевое воздействие на злокачественные новообразования яичника и семенников (яичка), а у тамоксифена обнаружили активность против РМЖ как в адъювантном режиме, так и при лечении поздних стадий заболевания.
В те же годы в клиническую практику вошли блеомицин, этопозид и доксорубицин, были разработаны производные препаратов, такие как карбоплатин, винорелбин и идарубицин, с подобным противоопухолевым действием, но с меньшей гематологической токсичностью. В 1980-е и 1990-е годы стали широко применяться новые препараты, такие как таксаны(паклитаксел и доцетаксел), ифосфамид, ингибиторы топоизомераз (топотекан и иринотекан) и аналоги нуклеозидов (гемцитабин и капецитабин).
Увеличение количества химиопрепаратов сопровождалось успехами альтернативных режимов дозирования, различными технологиями приготовления лекарственных средств с использованием липосомной или полимерной инкапсуляцией и изменяющимися схемами, порядком и способами введения.
Одновременно начала применяться поддерживающая терапия при гематологических побочных эффектах и токсических действиях на ЖКТ; в стандартную практику были включены антагонисты 5-НТ3-рецепторов (ондансетрон и гранисетрон)для профилактики рвоты, гемопоэтические ростовые факторы (эпоэтин) и колониестимулирующие факторы (сарграмостим и филграстим), чтобы можно было использовать более интенсивную XT.
