Такролимус - это мощный иммунодепрессант, действующий подобно циклоспорину. Годичная и 4-летняя выживаемость трансплантата при использовании циклоспорина и такролимуса сходны. В связи с этим такролимус применяется все шире и сегодня служит препаратом первого ряда приблизительно у 25% больных.
Такролимус значительно реже, чем циклоспорин, вызывает артериальную гипертонию, гипертрофию десен и гирсутизм, и эти побочные эффекты у такролимуса менее выражены. С другой стороны, при применении такролимуса чаще возникает сахарный диабет: у взрослых — примерно в 20% случаев, у детей — в 10% (циклоспорин вызывает сахарный диабет менее чем в 5% случаев).
На фоне такролимуса чаще возникает лимфопролиферативный синдром, вызванный вирусом Эпштейна—Барр.
Нефротоксичность такролимуса и циклоспорина одинакова. Центральные побочные эффекты у такролимуса тяжелее: он чаще вызывает эпилептические припадки, бессонницу, энцефалопатию и кому. Гипомагниемия, тремор и парестезия на фоне такролимуса более выражены. Другие побочные эффекты — выпадение волос и тошнота.