Сиролимус (ранее называемый рапамицином) — это макролид, структурно сходный с такролимусом. Сиролимус и близкий к нему эверолимус, как и такролимус, связываются с иммунофилином, но в дальнейшем механизмы их действия различаются.
Комплекс сиролимуса с иммунофилином ингибирует не кальциневрин, а киназу mTOR (mammalian target of rapamycin — мишень рапамицина у млекопитающих), ключевой фермент регуляции клеточного цикла. Показано, что у взрослых сиролимус в сочетании с циклоспорином и преднизоном уменьшает частоту приступов острого отторжения пересаженной почки до 10—20%.
Основные побочные эффекты — гиперлипопротеидемия и тромбоцитопения. Сходные данные получены и для эверолимуса. Данных клинических испытаний эффективности и безопасности сиролимуса у детей нет.