Гематология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Гематология:
Гематология
Физиология крови
Методы исследования
Анемии
Острые лейкозы
Миелодиспластические синдромы (МДС)
Хронические лейкозы
Лимфомы
Гистиоцитозы - гистиоцитоз Х
Макроглобулинемии
Коагулопатия
Патология тромбоцитов
Переливание крови
Трансплантация стволовых клеток
Книги по гематологии
Иностранные книги по гематологии
Рекомендуем:
Остальные разделы:
Абдоминальная хирургия
Анатомия человека
Акушерство
Биология
Генетика
Гепатология
Гигиена труда
Гинекология
Гистология
Дерматология
Оз и Оз
Кардиология
Лучевая медицина
Микробиология
Неврология
Неотложная хирургия
Отоларингология
Офтальмология
Профилактика заболеваний
Психология
Пульмонология
Физиология человека
Скорая помощь
Стоматология
Топографическая анатомия
Травматология
Фармакология
Необходимое:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Итраконазол (орунгал) - эффективность, токсичность

Итраконазол (орунгал) — синтетическое производное триазола, липофильное соединение. Механизм действия такой же, как и других азоловых препаратов (см. флуконазол).

Спектр активности итраконазола (орунгала). Итраконазол активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Scedosporium apiospermum, Sporothrix schenckii, эндемичных возбудителей микозов (Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), дерматофитов. Около 30 % штаммов С. krusei и С. glabrata (чаще) проявляют устойчивость к итраконазолу.

Неактивен в отношении зигомицетов (Mucor spp., Rhizopus spp. и др.), Fusarium spp. В процессе лечения итраконазолом описаны случаи появления приобретенной резистентности к препарату штаммов A. fumigatus.

Фармакокинетика итраконазола (орунгала). Итраконазол является липо-фильным соединением. Выпускается в капсулах, в виде суспензии, для внутривенного введения. Для всасывания итраконазола, используемого в капсулах, необходим достаточно высокий уровень кислотности желудочного содержимого, поскольку в кислой среде не растворимый в воде препарат превращается в хорошо растворимые гидрохлориды.

Биодоступность итраконазола в капсулах более высокая, если их принимать непосредственно после еды; при приеме натощак абсорбция не превышает 55 %. Подобное условие приема не требуется при использовании итраконазола в суспензии. Биодоступность итраконазола в суспензии (растворитель циклодекстрин) выше при приеме натощак. Период полувыведения составляет 20—30 ч, при длительном применении — до 40 ч.

итраконазол

Стабильно высокая концентрация итраконазола (пероральные формы) в крови отмечается через 1—2 нед регулярного приема препарата, возможна индивидульная вариабельность. Соединение с белками плазмы высокое — 99 %, следовательно, содержание итраконазола в жидкостях, например в цереброспинальной, низкое (<1 %).

Наоборот, концентрация итраконазола в тканях (легкие, печень, костный мозг) превышает в 2—3 раза плазменные. Препарат способен накапливаться в эпидермисе, ногтевых пластинках, персистируя от 2 нед до 3 мес после окончания лечения.
При гемодиализе итраконазол не удаляется.

Итраконазол распадается в печени на неактивные метаболиты, хотя один из них — гидроксиитраконазол обладает антифунгальной активностью. Продукты распада выводятся как с мочой (35 %), так и с калом (3—18 %). Незначительное количество итраконазола экскретируется в неизмененном виде с мочой (<1 %) и с калом (до 18 %).

Токсичность итраконазола (орунгала). В большинстве случаев итраконазол переносится хорошо. Наиболее частые побочные эффекты: тошнота, дискомфорт в животе, запоры; к редким относят головную боль, головокружение, зуд, аллергическую сыпь. Может повышаться активность трансаминаз печени. В этой связи больным с патологией печени или имевшим в анамнезе токсическое повреждение печени, вызванное другими препаратами, итраконазол назначать не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальный успех от терапии итраконазолом превалирует. Во всех случаях терапии итраконазолом следует проводить мониторинг активности трансаминаз печени.

Взаимодействие итраконазола (орунгала). Итраконазол взаимодействует со многими лекарственными препаратами. Антациды, холинолитики, Н2-блокаторы снижают всасывание итраконазола. Рекомендуемый интервал между приемом итраконазола и указанными препаратами составляет 2 ч. Рифампицин, фенитоин снижают биодоступность итраконазола. Ритонавир, индинавир, кларитромицин повышают концентрацию итраконазола.

Лекарственные препараты, метаболизирующиеся с участием ферментов типа цитохром а3: терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам, непрямые антикоагулянты, циклоспорин А, дигоксин, метилпреднизолон, хинидин, винкристин, такролимус — удлиняют действие итраконазола. Совместное назначение итраконазола с терфенадином, астемизолом, цизапридом не рекомендуется ввиду возможных нарушений сердечного ритма. При одновременном назначении с итраконазолом циклоспорина А, дигоксина необходимо исследовать в динамике концентрацию этих препаратов в крови, с антикоагулянтами группы кумарина надо проводить мониторинг протромбинового времени, с пероральными антидиабетическими препаратами надо чаще определять содержание сахара. Итраконазол потенцирует нейротоксический эффект винкристина. При появлении симптомов нейротоксичности итраконазол следует отменить.

- Читать далее "Вориконазол (вифенд) - эффективность, токсичность"


Далее рекомендуем для ознакомления следующие статьи:
  1. Диагностика микозов - методы исследования, критерии
  2. Амфотерицин В - эффективность, токсичность
  3. Флуканазол (дифлюкан) - эффективность, токсичность
  4. Итраконазол (орунгал) - эффективность, токсичность
  5. Вориконазол (вифенд) - эффективность, токсичность
  6. Лечение аспергиллеза - препараты, дозировки
  7. Эмпирическая терапия микозов - препараты, эффективность
  8. Криптококкоз - диагностика, лечение
  9. Зигомикоз (мукормикоз) - диагностика, лечение
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта