Механизм действия препаратов вазопрессина (антидиуретического гормона)
Вазопрессин (АДГ), нонапептид, который высвобождается из задней доли гипофиза и усиливают реабсорбцию воды в почках. Этот эффект опосредован рецепторами вазопрессина V1-подтипа. АВГ (аргинин-вазопрессин) увеличивает проницаемости для Н2О в соединительных канальцах и собирательных трубочках мозгового вещества почки следующим образом.
Белки водных каналов (аквапорины 2-го типа) хранятся внутри клетки в везикулах. Когда АВП связывается с V2-рецепторами, эти везикулы сливаются с клеточной мембраной, обращенной в просвет канальца, позволяя Н2O входить по ее осмотическому градиенту (область мозгового вещества гиперосмолярна). АВП сокращает объем мочи в этом месте нефрона с 15 л/сут до окончательного 1,5 л/сут.
Аквапорины этого типа могут использоваться повторно после интернализации. Никотин увеличивает, а этанол уменьшает выброс АВП. В концентрациях, выше вызывающих антидиурез, АВП стимулирует гладкую мускулатуру, в т. ч. кровеносных сосудов. Вазопрессорный эффект опосредован V1-рецепторами. Повышается АД; сужение коронарных артерий может вызвать приступ стенокардии.
Липрессин (8-L-лизин-вазопрессин) действует подобно АВП. Другие производные могут оказываютлишь одно действие из двух.
Десмопрессин используют для лечения несахарного диабета (дефицит АВП), первичного ночного энуреза и болезни фон Виллебранда; его вводят инъекционно либо через слизистую оболочку носа (как нюхательный табак).
Фелипрессин и орнипрессин добавляют к местным анестетикам в качестве сосудосуживающих средств.
