До конца XIX в. лекарствами считались натуральные органические и неорганические продукты, в основном сухие, но также и свежие растения или их части. В них могли содержаться вещества, обладающие целительными (лечебными) свойствами, или вещества с токсическим действием.
Для удовлетворения потребности в продуктах слечебными свойствами нетолько во время сбора урожая, но и круглый год растения хранили в засушенном виде и замоченными в растительных маслах или этиловом спирте. При высушивании растений, растительных или животных продуктов получали лекарственное средство (английское название «drug» происходит от французского слова «drogue» — сухая трава).
В разговорной речи под термином «drug» в настоящее время часто понимают химические вещества с высоким потенциалом физической зависимости (наркотики). С научной точки зрения данный термин ничего не говорит о качестве действия, если оно вообще имеется. В своем первичном, более широком смысле, лекарственным средством можно одинаково верно считать как сухие листья мяты, липового цвета, так и сухие цветы или листья женских растений конопли (гашиш, марихуана), высушенный млечный сок, полученный при надрезании неспелых коробочек Papaver somniferum (сырой опиум).
Из замоченных в этиловом спирте (этаноле) растений или их частей получают настойку. В процессе настаивания фармакологически активные компоненты растения экстрагируются этиловым спиртом. Настойка содержит не все вещества, которые присутствуют в растении или необработанном лекарственном сырье, а лишь те, что растворимы в этиловом спирте.
В случае опийной настойки этими ингредиентами являются алкалоиды (т. е. основные действующие вещества растительного происхождения), в т. ч. морфин, кодеин, наркозин (носкапин), папаверин, нарцеин и др.
При лечении заболевания натуральным продуктом или экстрактом в организм обычно попадает несколько веществ, действие которых может сильно отличаться. Более того, доза отдельного компонента, содержащегося в введенном количестве натурального продукта, может сильно варьировать в зависимости от его географического происхождения (биотопа), времени сбора или условий и срока хранения.
По этим же причинам относительные соотношения отдельных компонентов могут значительно различаться. После экстракции морфина из опиума в 1804 г. Ф.В. Сертюрнером (1783-1841) фармацевтические лаборатории выделили химически чистые действующие вещества из многих других натуральных продуктов.
Цепи выделения активных веществ:
1. Идентификация активного ингредиента.
2. Анализ биологических эффектов (фармакодинамика) отдельных ингредиентов и их превращения в организме (фармакокинетика).
3. Гарантирование точной и постоянной дозировки при лечебном использовании химически чистых компонентов.
4. Возможность химического синтеза, который позволяет не зависеть от ограниченных поставок натурального продукта, и создания условий для анализа взаимосвязей между структурой и активностью.
В конечном итоге можно синтезировать производные исходного компонента с целью оптимизировать фармакологические свойства. Следовательно, можно создать производные исходного компонента с лучшими полезными лечебными свойствами.
Модификация химической структуры натуральных веществ часто приводила к созданию лекарственных средств с более высокой активностью. Наглядным примером является фентанил, который действует аналогично морфину, однако требуемая изоэквивалентная доза первого составляет 0,1-0,05-ю долю от прототипа растительного происхождения (морфина). Производные фентанила, например карфентанил (применяемый в ветеринарии для анестезии крупных животных), в 5000 раз сильнее морфина.
