МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум консультаций врачей  
Рекомендуем:
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Форум
 

Лечение производными тестостерона - анаболиками и его ингибиторами

Андрогены — вещества, вызывающие маскулинизацию. Эндогенным мужским головым гормоном является тестостерон, который образуется интерстициальными клетками Лейдига яичка. Секреция тестостерона стимулируется ЛГ гипофиза, высвобождение которого контролируется ГнРГ гипоталамуса (гонадорелин).

Высвобождение гормонов ингибируется циркулирующим тестостероном по принципу обратной связи. Восстановление тестостерона до дигидротестостерона (ДГТ) происходит в большинстве органов-мишеней (в простате); последняя обладает высоким аффинитетом к андрогеновым рецепторам. В остеобластах тестостерон превращается ароматазой, которая стимулирует развитие костной ткани, в эстрадиол.

Быстрое разрушение тестостерона в печени (t1/2 из плазмы около 13 мин) дает возможность особо выделить среди других метаболитов (17-кетостериодов), которые выводятся в виде конъюгатов с мочой, андростерон. Из-за быстрого метаболизма в печени тестостерон не подходит для перорального использования.

а) Производные тестостерона для клинического применения. Благодаря хорошей тканевой проницаемости тестостерон хорошо подходит для накожного использования. Тестостерона гептаноат (или энантат) — тестостероновый эфир для в/м депо-инъекции. Он вводится в масляном растворе в виде глубокой в/м инъекции.

При диффузии эфира из депо эстеразы быстро отщепляют от него остаток карбоновой кислоты до образования свободного тестостерона. Эфиром тестостерона для применения внутрь является ундеканоат. Поскольку ундекановая кислота является жирной по своей природе, данный эфир всасывается в лимфу, что даетему возможность обойти печень и поступать в общий кровоток через грудной проток.

Показания: для заместительной терапии при дефиците эндогенной продукции тестостерона.

Анаболики — производные тестостерона (клостебол, метенолон, нандролон, станозолол), которые используются у истощенных пациентов, но атлеты могут злоупотреблять ими, применяя в качестве допинговых препаратов для наращивания мышечной массы. Они действуют за счет стимуляции андрогеновых рецепторов и поэтому тоже обладают андрогенными свойствами (вирилизация у женщин, супрессия сперматогенеза).

б) Основные ингибиторы синтеза андрогенов - тестостерона. Суперагонисты ГнРГ, например бусерелин, лейпрорелин, гозерелин и трипторелин, используются у пациентов с метастазирующим раком простаты для подавления продукции тестостерона, который стимулирует рост опухоли.

После временной стимуляции высвобождение гонадотропина прекращается в течение нескольких дней, а уровень тестостерона падает до значения, отмечаемого после хирургической кастрации. В настоящее время в продаже имеется абереликс — антагонист ГнРГ, которые вызывает прямое подавление.

Антагонисты андрогеновых рецепторов. Антиандроген цилротерон — конкурентный антагонист тестостерона. Вейлу дополнительного прогестинового действия он снижает секрецию гонадотропинов. Показания: у мужчин для снижения полового влечения при гиперсексуальности, рак простаты; у женщин для лечения феномена вирилизации, если необходим одновременный гестагеновый контрацептивный эффект.

Флутамид (3 раза в сутки) и бикалутамид (1 раз в сутки) являются структурно отличающимися антагонистами андрогеновых рецепторов без прогестиновой активности.

Финастерид и дутастерид ингибируют 5α-редуктазу — фермент, отвечающий за превращение тестостерона в ДГТ. В результате андрогенная стимуляция уменьшается в тех тканях, где ДГТ является активным веществом (простата). Зависимые от тестостерона ткани и функции не повреждаются или незначительно повреждаются (скелетные мышцы, подавление высвобождения гонадотропина по принципу обратной связи или либидо).

Оба могут использоваться при доброкачественной гиперплазии простаты для уменьшения железы и облегчения мочеиспускания

При урологических показаниях доза составляет 4 мг в сутки. При низкой дозе (1 мг в сутки) финастерида можно предлагать молодым мужчинам при облысении. Считается, что он предупреждает ДГТ-зависимго уменьшение волосяных фолликулов, что является вероятной причиной облысения.

Метаболизм тестостерона

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

- Также рекомендуем "Лечение эстрогенами и гестагенами (прогестероном)"

Оглавление темы "Фармакология":
  1. Лекарства для лечения гипертиреоза - подавления функции щитовидной железы
  2. Лечение преднизолоном и другими глюкокортикоидами
  3. Лечение производными тестостерона - анаболиками
  4. Лечение эстрогенами и гестагенами (прогестероном)
  5. Механизм действия противозачаточных таблеток и их побочные эффекты
  6. Принципы антиэстрогенной и антигестогенной терапии
  7. Механизм действия препаратов инсулина
  8. Лекарства для лечения сахарного диабета 1 типа (инсулинзависимого)
  9. Лекарства для лечения сахарного диабета 2 типа
  10. Лекарства для нормализации уровня кальция в крови
Медунивер Мы в Telegram Мы в YouTube Мы в VK Форум консультаций врачей Контакты, реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.