Калийсберегающие диуретики действуют на уровне соединительных канальцев и проксимальной части собирательных трубочек, где реабсорбируется Na+ и секретируется К+. Эффективность этих диуретиков относительно низкая.
При их применении, в отличие от сульфонамидных диуретиков, секреция К+ не повышается, а наоборот, возникает риск гиперкалиемии. Эти препараты подходят для приема внутрь.
(a) Триамтерен и амилорид помимо клубочковой фильтрации подвергаются секреции в проксимальном канальце. Они оказывают действие на клетки собирательных трубочек коркового вещества почки со стороны просвета. Оба препарата угнетают поступление Na+ в клетку, в силу чего уменьшается секреция К+.
В основном их используют в сочетании с тиазидными диуретиками, например гидрохлортиазидом, т. к. такая комбинация позволяет компенсировать противоположные эффекты данных препаратов в отношении секреции К+, в то время как влияние на секрецию NaCl и воды взаимноусиливается.
(б) Антагонисты альдостерона. Минералокортикоидальдостерон усиливает синтез белков Na+-каналов и Na+/К+-АТФазы в главных клетках соединительных канальцев и собирательных трубочках коркового вещества почки, тем самым активируя реабсорбцию Na' (Cl- и Н2O идут следом) и одновременноувеличивая секрецию К+.
Спиронолактон, а также его метаболит канренон — антагонисты альдостероновых рецепторов, ослабляющие действие этого гормона. В полной мере мочегонное действие спиронолактона развивается лишь при его непрерывном применении в течение нескольких дней.
Недостаток спиронолактона — отсутствие специфичности к рецепторам альдостерона. Также он связывается с рецепторами половых гормонов, что может приводить к гормональным нарушениям, таким как гинекомастия и аменорея. Эплеренон — недавно открытый антагонист альдостерона, специфично связывающийся с альдостероновыми рецепторами. Этот препарат не вызывает никаких гормональных побочных эффектов.
Показаниями к применению служат отеки вследствие цирроза печени и хронической сердечной недостаточности. В низких дозировках антагонисты альдостерона также оказывают благоприятное воздействие при сердечной недостаточности без сопутствующих отеков и, как было установлено увеличивают продолжительность жизни.