МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум консультаций врачей  
Рекомендуем:
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Форум
 

Зависимость эффекта лекарства от концентрации

а) Зависимость эффекта лекарства от концентрации. Терапевтический эффект препарата или его токсическое воздействие зависят во многом от реакции одного или нескольких органов; так, например, на кровоток влияет изменение просвета сосудов. Эти эффекты можно изучить подробнее, если изолировать важный орган или ткань из более крупной функциональной системы.

Например, действие сосудосуживающих препаратов можно отслеживать на образцах ткани, содержащих различные участки сосудистого дерева, в частности воротную или подкожную вену, брыжеечные, коронарные или базилярные артерии.

Во многих случаях изолированный орган или часть органа остаются жизнеспособными на протяжении нескольких часов в правильно подобранной питательной среде, при условии достаточного поступления кислорода и поддержания необходимой температуры.

Реакция органа на физиологические или фармакологические воздействия регистрируется с помощью соответствующей аппаратуры. Например, сужение кровеносного сосуда выявляется с помощью двух проволочных петель, создающих давление в сосудах.

Преимущества экспериментов на изолированных органах:
1. Как правило, известна концентрация лекарственного вещества в ткани.
2. Стимулы и эффекты по своей природе более простые; легче соотнести эффект со стимулом.
3. Удается обойти компенсаторные механизмы, которые частично нивелируют первичный эффект в целом организме; например, у человека невозможно продемонстрировать увеличение ЧСС в результате введения в организм норадреналина, т. к. одновременное повышение АД вызывает компенсаторный рефлекс, замедляющий скорость сердечных сокращений.
4. Возможность изучать весь диапазон интенсивности эффекта лекарственного вещества; например, у человека невозможно проследить отрицательное хронотропное влияние на весь организм вплоть до остановки сердца.

Недостатки:
1. Неизбежное повреждение тканей в процессе изолирования органа.
2. Утрата физиологической регуляторной функции в изолированной ткани.
3. Влияние на ткани искусственной среды. Этот фактор менее важен, если изолированный орган используется только для сравнения эффективности различных препаратов.
Еще более упрощенный способ — изучить воздействие препарата на изолированных клетках.

В культурах клеток гораздо легче провести количественную оценку конкретных эффектов лекарственного средства. Еще большая «редукция» заключается в использовании изолированных субклеточных структур: цитоплазматической мембраны, эндоплазматического ретикулума, лизосом. Однако в этом случае экстраполяция на целый организм труднее и менее достоверна.

Оценка эффекта лекарства от концентрации

б) Кривые зависимости эффекта лекарства от концентрации. В процессе повышения концентрации под воздействием постоянного фактора степень эффекта постепенно уменьшается, показывая в конце концов нулевой прирост, и концентрация приближается к максимально эффективной.

Концентрацию, при которой развивается максимальный эффект, невозможно измерить точно; однако полумаксимальный эффект (ЕС50) легко поддается определению. Его значение обычно соответствует нижней точке на кривой зависимости эффекта от концентрации на полулогарифмическом графике (логарифм концентрации на оси абсцисс).

Полное описание зависимости эффекта от концентрации требует определения ЕС50, максимально возможной реакции (Еmax) и крутизны в нижней точке кривой.

Зависимость эффекта лекарства от концентрации

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

- Также рекомендуем "Связывание лекарства с рецептором в зависимости от концентрации"

Оглавление темы "Фармакокинетика лекарств":
  1. Механизм выделения лекарств через почки
  2. Потери лекарства в зависимости от метода поступления - пресистемная элиминация
  3. Концентрация лекарства в организме в зависимости от времени
  4. Концентрация лекарства в крови после введения
  5. Концентрация лекарства в крови при регулярном и нерегулярном приеме
  6. Механизмы накопления лекарства в организме
  7. Зависимость эффекта лекарства от дозы
  8. Зависимость эффекта лекарства от концентрации
  9. Связывание лекарства с рецептором в зависимости от концентрации
  10. Типы связывания лекарства с рецептором
Медунивер Мы в Telegram Мы в YouTube Мы в VK Форум консультаций врачей Контакты, реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.