МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум консультаций врачей  
Рекомендуем:
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Форум
 

Лечение эректильной дисфункции. Ингибиторы ФДЭ-5 - силденафил

Перед лечением необходимо полное диагностическое обследование. После обследования и постановки диагноза выбор метода лечения зависит от конкретного случая. Отправная точка этого выбора — модификация потенциально обратимых причин. Это может быть коррекция образа жизни, например уменьшение стрессов, изменения питания, отказ от курения, более эффективный контроль уровня глюкозы крови у больных диабетом. В случаях ятрогенной эректильной дисфункции прекращение или модификация лекарственной терапии может иметь значительный успех. Иногда необходима интервентная терапия, которая может включать лекарства, психотерапию, минимально «агрессивные» процедуры (например, вакуумные устройства) либо хирургическое лечение.

Средства, влияющие на центральные или периферические механизмы эрекции. Пионером создания лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции был Brindley в 1970-е гг. В то время сосудорасширяющие средства типа папаверина и феноксибензамина вводили интракавернозно. Такая монотерапия имела осложнения в виде фиброза и формирования фиброзных узлов, в результате была ограничена в применении. В некоторых странах широко использовали методику Trimix — комбинацию фентоламина, папаверина и простагландина Е1. Комбинация этих препаратов позволяет уменьшить дозы каждого препарата в отдельности и снижает частоту побочных эффектов. Для монотерапии до последнего времени наиболее часто применяли простагландин Е1.

ПГЕ1 алпростадил после приема внутрь быстро разрушается в крови, не создавая высоких системных концентраций, поэтому препарат обычно вводят интракавернозно. Алпростадил в дозе 5-20 мкг эффективен в лечении эректильной дисфункции, вызванной широким спектром причин. Почти у 70% пациентов отмечается полное восстановление эрекции. Обычный неблагоприятный побочный эффект — боль в месте введения препарата — является причиной прекращения терапии у остальных 30% пациентов. В долгосрочных исследованиях выяснилось, что частота развития фиброзов относительно низкая (> 1%).
До появления силденафила лечение у большинства пациентов проводили именно интракавернозным введением алпростадила.

В попытке уменьшить боль на участке инъекции была разработана интрауретральная система введения. Однако при сравнении с интракавернозным способом введения эффективность оказалась ниже. Также отмечается относительно высокая частота ощущений жжения и зуда в мочеиспускательном канале, провоцируемых установкой интрауретральной системы.

силденафил

Ингибиторы ФДЭ-5 - силденафил

Появление первого ингибитора ФДЭ-5 изменило фармакотерапию эректильной дисфункции. Возможность перорального применения, эффективность и безопасность привели к увеличению числа пациентов, которые начали обращаться за помощью по поводу эректильной дисфункции. До разработки силденафила лишь около 2% пациентов, страдающих эректильной дисфункцией, были готовы говорить о своей проблеме. После появления силденафила число таких пациентов увеличилось до 18%.

Силденафил — мощный ингибитор фосфодиэсте-разы 5 и при определенных условиях увеличивает эффекты цГМФ путем ингибирования распада этого нуклеотида. Препарат действует только в условиях сексуальной стимуляции и восстанавливает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Силденафил быстро всасывается и начинает действовать в пределах 1 час, период полувыведения составляет 4-6 час. Однако вследствие относительно высокой концентрации в плазме, достигнутой в терапевтическом диапазоне дозы (25, 50 и 100 мг), функциональный и фармакодинамический период намного длиннее. У некоторых пациентов эрекция сохранялась в течение 36 час после приема единственной дозы.

Силденафил эффективен при лечении эректильной дисфункции, вызванной широким спектром причин. Эрекция возникает у 65-70% пациентов (у больных диабетом процент немного ниже). Степень эрекции при интракавернозном введении выше, но удобство пероральной формы обусловливает большую ее распространенность.

Основные неблагоприятные побочные эффекты силденафила — сердечно-сосудистые. Возможны также головная боль, нарушения носового дыхания, отеки. Все они, вероятно, следствие ингибирования ФДЭ-5, т.е. основного механизма действия препарата. Дисфагия и диспепсия, наблюдаемые при высоких дозах препарата, также могут быть связаны с ингибированием ФДЭ-5, в данном случае нижнего пищеводного сфинктера. В некоторых случаях пациенты пытаются самостоятельно устранить головную боль и диспепсию НПВС и антагонистами Н2-рецепторов соответственно.

Силденафил также вызывает у 5% пациентов обратимые нарушения зрения в форме изменений восприятия цвета (синяя аура). Это происходит из-за невысокой селективности, которую силденафил проявляет к ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-6, участвующей в ретинальной передаче цветовосприятия.

Увеличивая концентрацию NO, силденафил также усиливает действие нитроглицерина, изосорбита и других средств на основе органических нитратов. Вследствие выраженной вазодилатации, опосредованной NO, это может привести к развитию значительной гипотензии. По этой причине использование силденафила абсолютно противопоказано пациентам, принимающим такие препараты.

Силденафил в основном элиминируется в печени посредством CYP3A4. Дозу препарата следует уменьшать у пожилых пациентов и при почечной и печеночной недостаточности. При приеме ингибиторов CYP3A4, например циметидина, кетоконазола и эритромицина, необходимо снижение дозы силденафила. Есть данные, что силденафил влияет на эффект вазоактивных агентов, например амло-дипина и ингибиторов АПФ. Проблема сердечнососудистого риска беспокоит пациентов, принимающих силденафил, что также может оказывать отрицательное воздействие при использовании этого препарата.

Недавно для лечения эректильной дисфункции в клиническую практику был введен ингибитор ФДЭ-5 варденафил, который, предположительно, имеет более быстрое начало действия, чем силденафил. Тадалафил — препарат длительного действия с периодом полувыведения 17,5 час, что удобнее для пациента.

- Также рекомендуем "Лекарства центрального действия стимулирующие эрекцию. Инфекции мочевыводящих путей"

Оглавление темы "Лекарства влияющие на мочевыводящие пути и матку":
1. Недержание мочи. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
2. Лекарства для лечения недержания мочи. Оксибутинин
3. М-холиноблокаторы в лечении недержания мочи. Десмопрессин
4. Лечение стрессового недержания мочи. Лечение гиперплазии предстательной железы (аденомы простаты)
5. Финастерид. Селективные а1-адреноблокаторы - празозин
6. Перспективы лечения ДГПЖ. Рак предстательной железы и андрогены
7. Финастерид при раке простаты. Эректильная дисфункция
8. Лечение эректильной дисфункции. Ингибиторы ФДЭ-5 - силденафил
9. Лекарства центрального действия стимулирующие эрекцию. Инфекции мочевыводящих путей
10. Интерстициальный цистит. Лекарства стимулирующие матку
Медунивер Мы в Telegram Мы в YouTube Мы в VK Форум консультаций врачей Контакты, реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.