Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Лосартан, кандесартан, имбесартан, олмесартан

Прототипичный препарат саралазин оказался неподходящим для терапевтического применения, поскольку он представляет собой иммуногенный пептид и неактивен при пероральном приеме, поэтому были получены непептидные, активные при пероральном применении соединения — лосартан, кандесартан, ирбесартан и олмесартан. Лосартан был первым антагонистом ангиотензина II, использованным для лечения гипертензии. Это пролекарство, превращающееся в активный метаболит (ЕХР3174).

Он представляет собой антагонист рецепторов ATI, поэтому снижает индуцированное ангиотензином II высвобождение альдостерона из коры надпочечников и вазоконстрикцию артериол.

Лосартан хорошо переносим и столь же эффективен, как эналаприл и нифедипин. Ответ на этот препарат развивается медленно, кровяное давление снижается на протяжении нескольких недель при продолжающемся лечении. Начальная доза составляет 50 мг перорально 1 раз в день, что удобно для приема, однако возможен прием 2 раза в день. Используют также комбинацию с фиксированной дозой: 12,5 мг гидрохлоротиазида и 50 мг лосартана. В отличие от ингибиторов АПФ, лосартан и родственные препараты не влияют на деградацию брадикинина. До сих пор не установлено, способствует ли это благоприятному фармакотерапевтическому эффекту.

Ингибиторы АПФ противопоказаны во время беременности, существует возможность фетотоксичности и у антагонистов ATI. Кандесартан цилексетил представляет собой пролекарство, которое после приема внутрь гидролизуется с образованием активной формы — кандесартана. Кандесартан цилексетил в дозе 2-32 мг перорально дает гипертензивный эффект через 2 нед после начального приема, полный эффект наступает через 4 нед. После однократного приема лекарства снижение кровяного давления сохраняется более 24 час. Кандесартан цилексетил дополнительно снижает кровяное давление в комбинации с гидрохлоротиазидом. При одинаковых дозах обоих лекарственных средств кандесартан действует сильнее и немного эффективнее, чем лосартан. Рефлекторная тахикардия не возникает. При длительном применении кандесартан цилексетил сохраняет свою эффективность.

лосартан

Избирательность его действия на рецепторы ATI более чем в 10 000 раз выше, по сравнению с АТП. Оральная биодоступность кандесартана цилексетила равна 15%, максимальная концентрация достигается через 3-4 час. Объем распределения составляет 0,13 л/кг (> 99% кандесартана связывается с белками плазмы). Препарат слабо метаболизируется в печени путем О-деэтилирования, превращаясь в неактивный метаболит. Общий клиренс плазмы составляет 0,37 мл/мин/кг, около 26% дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой и примерно 67% — с фекалиями. Т1/2 равен 9 час. Побочные эффекты кандесартана немногочисленны и слабо выражены. Наиболее частой причиной прекращения его приема служат головная боль (0,6%) и головокружение (0,3%).

Другой антагонист рецепторов ATI — ирбесартан. Он имеет более высокую биодоступность (60-80%), в меньшей степени связывается с белками плазмы (90%) и менее избирателен в отношении ATI по сравнению с АТП, чем кандесартан (в 8500 раз). Однократный суточный пероральный прием 150 и 300 мг вызывает статистически и клинически достоверное снижение систолического и диастолического кровяного давления.

Олмесартан медоксомил применяют для лечения гипертензии в дозе до 40 мг/сут однократно. Подобно кандесартану цилексетилу и лосартану, он представляет собой пролекарство. К другим антагонистам ATI, применяемым для лечения гипертензии, относят эпросартан, телмисартан и валсартан. Обычно рекомендуемая стартовая доза эпросартана месилата (в таблетках) составляет 600 мг перорально 1 раз в день при использовании в качестве монотерапевтического средства при отсутствии гиповолемии у пациентов. Препарат можно принимать 1-2 раза в день при общей суточной дозе 400-800 мг.

- Вернуться в оглавление раздела "фармакология"


Оглавление темы "Лекарства от артериальной гипертензии":
1. Калийсберегающие антибиотики. Эплеренон
2. Симптоматические средства при гипертонии. Атенолол
3. Пиндолол, лабеталол и карведилол. Небиволол
4. Антагонисты а1-адренорецепторов. Празозин и урадипил
5. Агонисты а2-адренорецепторов. Клонидин
6. Алкалоиды раувольфии - резерпин. Гуанетидин
7. Антагонисты кальция при артериальной гипертензии. Барнидипин
8. Вазодилататоры прямого действия. Гидралазин и миноксидил
9. Ингибиторы АПФ. Каптоприл
10. Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Лосартан, кандесартан, имбесартан, олмесартан
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта