Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Алкалоиды раувольфии - резерпин. Гуанетидин

Алкалоиды раувольфии, в частности резерпин, блокируют адренергические нейроны, вызывая расширение артериол и снижение минутного объема сердца у пациентов с гипертензией. Резерпин транспортируется в периферические окончания симпатических нервов посредством процесса захвата 1 (механизм повторного захвата эпинефрина в нервы) и действует следующим образом:

• молекулярный механизм его действия заключается в ингибировании норэпинефринового насоса (АТФ- и Mg-зависимый захват), присутствующего в депо (везикулах) для эпинефрина в цитоплазме нейронов. Это снижает содержание норэпинефрина в депо и уменьшает опосредованное потенциалом действия высвобождение норэпинефрина из окончаний симпатических нервов;
• возникающие тканевый и системный эффекты заключаются в расширении артериол и уменьшении минутного объема сердца.

Подобно другим алкалоидам раувольфии, действие резерпина характеризуется медленным началом и сохраняющимися эффектами. Обычная начальная доза для пациента, не получающего других антигипертензивных средств, составляет в среднем 0,5 мг/сут перорально в течение 1-2 нед. Для поддержания эффекта дозу снижают до 0,1-0,25 мг/сут. Более высокие дозы следует применять с осторожностью, поскольку может значительно усугубляться серьезная психологическая депрессия и возрастать риск других побочных эффектов. Этого можно избежать путем тщательного подбора дозы.

Эффекты, вызванные действием резерпина на сердечно-сосудистую и нервную системы, могут персистировать какое-то время после прекращения приема лекарственного средства.

Побочные эффекты алкалоидов раувольфии как класса включают сухость во рту, заложенность носа и психологическую депрессию (реже). Противопоказан их прием вместе с ингибиторами моноаминоксидазы. С учетом этих факторов применять резерпин и родственные препараты стали реже.

Другие алкалоиды раувольфии, используемые для лечения гипертензии, включают десерпидин, раувольфию серпентина и ресциннамин. Десерпидин принимают перорально в дозе 250-500 мкг/сут в 1-2 приема. Раувольфию серпентина назначают перорально по 250-500 мг/сут в 1-2 приема. Начальная доза ресциннамина составляет 0,5 мг 2 раза в день. Поддерживающие дозы могут варьировать от 0,25 до 0,5 мг/сут. Более высокие дозы следует применять с осторожностью.

резерпин

Гуанетидин обладает двумя механизмами действия на молекулярном и клеточном уровнях, которые совместно обусловливают блокаду адренергических нейронов. Гуанетидин и родственные гуанидиновые соединения, включая гуанадрел (и другие, не используемые в США терапевтические средства, в частности бетанидин и дебрисохин), подобно резерпину транспортируются в периферические окончания симпатических нервов посредством процесса захвата 1. Однако механизм их действия отличается от такового резерпина:

• первый молекулярный механизм — это конкуренция с норэпинефрином за внутриклеточный эпинефриновый насос. В адренергические везикулы поступает и депонируется преимущественно лекарственное средство, а не норэпинефрин, содержание которого в депо уменьшается;
• второй молекулярный механизм состоит в связывании лекарственного средства с внутренней поверхностью невролеммы, что препятствует ее слиянию с депо-везикулами, — действие, блокирующее адренергические нейроны. В результате уменьшается высвобождение норэпинефрина из окончаний симпатических нервов.

Резерпин и аналоги гуанидина имеют два общих побочных эффекта:
• постуральная гипотензия;
• генерализованная блокада симпатической нейропередачи.

Постуральная гипотензия (падение кровяного давления при изменении положения тела из горизонтального в вертикальное) возникает вследствие утраты рефлекса артериальной и венозной кон-стрикции, опосредованного симпатической нервной системой. В нижних конечностях скапливается венозная кровь, уменьшая венозный возврат и сердечный выброс. По этой причине, а также в связи с доступностью новых, менее опасных лекарственных средств, гаунетидин в настоящее время используют только у пациентов с тяжелой гипертензией, которые не реагируют на другие препараты.

- Читать далее "Антагонисты кальция при артериальной гипертензии. Барнидипин"


Оглавление темы "Лекарства от артериальной гипертензии":
1. Калийсберегающие антибиотики. Эплеренон
2. Симптоматические средства при гипертонии. Атенолол
3. Пиндолол, лабеталол и карведилол. Небиволол
4. Антагонисты а1-адренорецепторов. Празозин и урадипил
5. Агонисты а2-адренорецепторов. Клонидин
6. Алкалоиды раувольфии - резерпин. Гуанетидин
7. Антагонисты кальция при артериальной гипертензии. Барнидипин
8. Вазодилататоры прямого действия. Гидралазин и миноксидил
9. Ингибиторы АПФ. Каптоприл
10. Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Лосартан, кандесартан, имбесартан, олмесартан
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта