Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Калийсберегающие антибиотики. Эплеренон

Индуцированной диуретиками гипокалиемии можно избежать, используя калийсберегающие диуретики. Так называемые калийсберегающие диуретики действуют на собирательный проток коркового слоя почки, где происходит обмен ионов Na+ на ионы К+ и Н+ с помощью обменного механизма, регулируемого эндогенным альдостероном: такие препараты, как амилорид и триамтерен, действуют на люминальную мембрану.

Молекулярный механизм их действия — это блокада Na+-каналов и неконкурентный антагонизм по отношению к альдостерону; спиронолактон представляет собой обратимый конкурентный антагонист альдостерона по отношению к внутриклеточным рецепторам в люминальной мембране коркового собирательного протока. Спиронолактон действует как антагонист минералокортикостероидных эффектов альдостерона. В дополнение к быстрому действию на клеточные мембраны альдостерон связывается с внутриклеточными минералокортикостероидными рецепторами как в эпителиальных (например, почки), так и неэпителиальных (например, сердце, кровеносные сосуды и мозг) тканях и повышает кровяное давление путем индукции реабсорбции натрия и, возможно, другими механизмами. Этот препарат не используют для лечения первичной гипертензии вследствие его потенциально опасных побочных эффектов, особенно у пациентов мужского пола, у которых он интерферирует с синтезом и действием тестостерона.

Эплеренон — первое антигипертензивное средство нового класса антагонистов альдостерона. Эплеренон принадлежит к новому классу антагонистов альдостерона. Очень важным является тот факт, что замещение карбоксиметильной группы при атоме углерода 17 заметно снижает аффинность эплеренона к другим стероидным рецепторам по сравнению со спиронолактоном. Сниженное взаимодействие с рецепторами половых гормонов объясняет малую вероятность возникновения побочных эффектов эплеренона, в частности гинекомастии.

Рекомендуемая начальная доза эплеренона составляет 50 мг перорально 1 раз в день. Полный терапевтический эффект проявляется в течение 4 нед. Для пациентов, у которых прием препарата в дозе 50 мг/сут не дал желаемого снижения кровяного давления, дозировку следует повысить до 50 мг 2 раза в день. Дальнейшее повышение дозы не рекомендуется, т.к. это не оказывает большего эффекта, чем прием 100 мг, и возрастает риск гиперкалиемии.

В клинических исследованиях применение эплеренона в дозах 50-200 мг/сут значительно снижало систолическое и диастолическое кровяное давление, а эффективность сохранялась в течение всего интервала до очередного приема. Эффект эплеренона не зависел от возраста, пола или расы пациентов за одним исключением — при низкорениновой гипертензии снижение кровяного давления у пациентов негроидной расы было выражено в меньшей степени, чем у других пациентов в начальный период лечения.

эплеренон

Эплеренон можно использовать вместе с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, антагонистами Са2+, (3-блокаторами и гидрохлоротиазидом. Существуют многочисленные побочные эффекты эплеренона:
• головная боль;
• головокружение;
• диарея;
• желудочные боли;
• кашель;
• чрезмерная усталость;
• симптомы, сходные с гриппом;

• увеличение или повышенная чувствительность молочных желез;
• аномальное вагинальное кровотечение. Некоторые менее частые побочные эффекты могут быть серьезными:
• боль в груди;
• онемение в руках и ногах;
• потеря мышечного тонуса;
• слабость или тяжесть в ногах;

• спутанность сознания;
• утрата сил;
• холодная, серая кожа;
• нерегулярное сердцебиение.

Эплеренон противопоказан при следующих состояниях:
• гиперкалиемия;
• диабет II типа (инсулинонезависимый) с микроальбуминурией (белок в моче);
• заболевание почек;
• одновременном приеме калия или калийсберегающих диуретиков (амилорид, триамтерен или спиронолактон).

Примерно 50% эплеренона связываются с белками плазмы. Он метаболизируется в печени главным образом посредством CYP3A4 и имеет Т1/2, равный 4-6 час, поэтому существует возможность лекарственного взаимодействия на уровне связывания с белками плазмы и метаболизма (особенно с кетоконазолом).

К другим диуретикам, используемым для лечения гипертензии, относят индапамид и торсемид. Есть сообщения, что индапамид в дозе 1,5 мг (перорально 1 раз в день) — наиболее эффективное лекарственное средство, снижающее систолическое кровяное давление на протяжении 2-3 мес с начала терапии. Это важный момент в предотвращении вторичного сердечно-сосудистого риска (т.е. инсульта) среди пациентов с гипертензией. Индапамид — прототипичный для класса индолиновых диуретиков препарат, ингибирующий карбоангидразу в почках. Подобно тиазидам, он в равной степени эффективно снижает кровяное давление и отеки, ассоциированные с ЗСН. Индапамид связывается на 79% с белками плазмы, и более 90% препарата метаболизируется перед элиминацией. Индапамид выводится главным образом почками (70%) и с фекалиями.

Существует риск гипонатриемии и гипокалиемии, особенно в пожилом возрасте. У таких пациентов индапамид может усилить побочные эффекты применяемого одновременно дигиталиса. Индапамид способен повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке, провоцируя подагру. В целом фармакология индапамида напоминает таковую тиазидов. Торсемид относят к петлевым диуретикам, подобно фуросемиду. Торсемид также можно использовать для лечения гипертензии.
С учетом предсказуемых побочных эффектов диуретики как антигипертензивные средства пациенты переносят хорошо, лишь 10% пациентов вынуждены прекратить их применение после длительной терапии.

- Читать далее "Симптоматические средства при гипертонии. Атенолол"


Оглавление темы "Лекарства от артериальной гипертензии":
1. Калийсберегающие антибиотики. Эплеренон
2. Симптоматические средства при гипертонии. Атенолол
3. Пиндолол, лабеталол и карведилол. Небиволол
4. Антагонисты а1-адренорецепторов. Празозин и урадипил
5. Агонисты а2-адренорецепторов. Клонидин
6. Алкалоиды раувольфии - резерпин. Гуанетидин
7. Антагонисты кальция при артериальной гипертензии. Барнидипин
8. Вазодилататоры прямого действия. Гидралазин и миноксидил
9. Ингибиторы АПФ. Каптоприл
10. Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Лосартан, кандесартан, имбесартан, олмесартан
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта