Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Внеклеточные мишени лекарств. G-белок-связанная трансдукция

Некоторые препараты реализуют свой терапевтический эффект без прямого взаимодействия с клетками, например:
• комплексообразователи, которые действуют, связывая ионы (Fe2+, Fe3+ и А13+);
• сурфактанты, которые изменяют поверхностные свойства биологических жидкостей;
• некоторые препараты для лечения заболеваний пищеварения, связывающие вещества в кишечнике и изменяющие консистенцию и время пассажа содержимого желудочно-кишечного тракта, например активированного угля;
• осмотические диуретики;
• антациды.

При большинстве инфекций и инвазий терапевтические препараты действуют непосредственно на соответствующий организм (бактерию, вирус, гриб или паразит). Многообразные молекулярные механизмы действия таких препаратов в целом идентичны эффектам препаратов, воздействующих на ткани человека (модуляция рецепторов, ферментов).

мишени лекарств

G-белок-связанная трансдукция

Большинство молекулярных мишеней связано различными биохимическими механизмами с компонентами клеточного ответа (G-белки, ферменты, ионные каналы и др.). Эти реакции связывания называют трансдукцией.

G-белки — это молекулы, связанные непосредственно со специфической группой рецепторов или опосредованно с другими молекулярными мишенями. Активированный G-белок инициирует (или подавляет) разные каскады клеточных реакций, что в итоге изменяет функцию ионных каналов, ферментов, ДНК и других компонентов клетки, например открытие К+-канала в сердечной мышце после связывания ацетилхолина с мускариновым рецептором или увеличение активности протеинкиназы после связывания адреналина с бета-адренорецептором.

G-белок состоит из трех субъединиц — а, бета и у— и работает как переключатель сигналов клетки.

При активации агонистом G-белок-связанного рецептора конформационные изменения в рецепторе обусловливают активацию G-белка, что приводит к выходу гуанозиндифосфата и связыванию гуанозинтрифосфата (ГТФ) с ос-субъединицей и диссоциации этой субъединицы от гетеродимера а- и у-субъединицы активируют компоненты трансдукции. а-Субъединица гидролизует ГТФ до ГДФ, который, в свою очередь, инактивирует альфа-субъединицу, способствуя восстановлению ее связи с у-комплексом и инактивации G-белка.

Стимуляция или ингибирование G-белка ведет к модуляции ферментных систем, ответственных за продукцию следующих компонентов трансдукции (иногда их называют вторичными мессенджерами):
• циклических нуклеотидов;
• диацилглицерола;
• инозитолфосфата.

Например, активация бета2-адренорецептора активирует G-белок. Это, в свою очередь, активирует аденилилциклазу — фермент, катализирующий образование цАМФ. Трансдукция протекает путем активации цАМФ за счет протеинкиназы и фосфорилирования ферментов, типы которых зависят от вида ткани.

В клетках существует несколько подтипов G-белков. альфа-Подтип определяет главные свойства G-белка. Например, бета-адренорецепторы обычно взаимодействуют с G-белками, несущими альфа-субъединицы, которые активируют аденилилциклазу.

- Читать далее "Са2+-связанная трансдукция. ДНК-связанная, транскиназная трансдукция"


Оглавление темы "Мишени воздействия лекарств":
1. Классификация рецепторов лекарств. G-белок-связанные рецепторы
2. Диацилглицерол- и инозитол-1,4,5-трифосфат-связанные рецепторы. ДНК-связанные рецепторы
3. Никотиновые рецепторы. Потенциал-зависимые каналы
4. Nа+-каналы клеток. Зависимость лекарств от потенциалзависимых каналов (ПЗК)
5. Взаимодействие лекарств с натриевыми и кальциевыми каналами. Блокаторы Nа+-каналов
6. Взаимодействие лекарств с калиевыми каналами. Транспорт ионов в клетках
7. Энергозависимые насосы клеток. Влияние лекарств на ферменты
8. Ацетилхолинэстераза. Влияние лекарств на нуклеиновые кислоты
9. Внеклеточные мишени лекарств. G-белок-связанная трансдукция
10. Са2+-связанная трансдукция. ДНК-связанная, транскиназная трансдукция
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта