Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Энергозависимые насосы клеток. Влияние лекарств на ферменты

Энергонезависимыми переносчиками называют транспортеры (переносят один тип иона или молекулы в одном направлении), симпортеры (переносят два и более ионов или молекул в одном направлении) или антипортеры (замещают один или несколько ионов или молекул на другие). Примером антипортера является Nа+/Са2+-обменник, который в норме вытесняет ионы Са2+ из клетки в обмен на ионы Na+ (соотношение обмена — три Na+ на один Са2+).
Не существует терапевтических средств, которые прямо воздействуют на эту мишень, хотя препараты наперстянки модулируют ее активность непрямым образом.

Энергозависимые переносчики называют насосами. Они представляют собой ферменты, которые благодаря своей локализации и ориентации в клеточной мембране обладают способностью транслоцировать ионы и другие молекулы через центральную пору за счет последовательности конформационных изменений, которые происходят при ферментном гидролизе АТФ (другие ферменты, не обладающие этими свойствами, представляют другой класс молекулярных мишеней, описываемый далее).

Nа+/К+-зависимая аденозинтрифосфатаза представляет собой мембранный насос с четко установленными характеристиками. Действие этого насоса заключается в предотвращении накопления ионов Na+ в нервных и мышечных клетках и усилении потери К+, что, наоборот, происходит вследствие открытия и закрытия ионных каналов, генерирующих электрическую активность в этих клетках.

энергозависимые клетки

Как только начинается накопление Na+, открывается Na+-канал (потенциал действия), Nа+/К+-зависимая аденозинтрифосфатаза (АТФаза) переносит Na+ через мембрану во внеклеточную жидкость в обмен на ионы К+ из внеклеточной жидкости. Стехиометрия этого насоса характеризуется обменом двух Na+ на три К+, следовательно, этот насос является электрогенным. Энергия поставляется за счет гидролиза АТФ. Этот насос — молекулярная мишень для препаратов наперстянки.
В организме содержится большое количество ферментов, каждый из которых является потенциальной молекулярной мишенью для лекарств.

Лекарства могут либо имитировать натуральный субстрат фермента (связывание с субстратом активного центра фермента), либо связываться с аллосте-рическим центром. Обычно такое молекулярное действие приводит к снижению активности фермента.

Ингибирование фермента имеет характеристики, сходные с рецепторным антагонизмом.
Лекарства, которые связываются с ферментом в связывающем центре, обычно являются конкурентными ингибиторами (по аналогии с конкурентными антагонистами — лекарствами, связывающимися с рецепторами конкурентным образом). Однако другие лекарства связываются в других центрах. Это может вести к подавлению фермента через аллостерические механизмы или посредством разрыва биохимической целостности фермента, что соответствует неконкурентоспособному и неконкурентному рецепторному антагонизму.

- Читать далее "Ацетилхолинэстераза. Влияние лекарств на нуклеиновые кислоты"


Оглавление темы "Мишени воздействия лекарств":
1. Классификация рецепторов лекарств. G-белок-связанные рецепторы
2. Диацилглицерол- и инозитол-1,4,5-трифосфат-связанные рецепторы. ДНК-связанные рецепторы
3. Никотиновые рецепторы. Потенциал-зависимые каналы
4. Nа+-каналы клеток. Зависимость лекарств от потенциалзависимых каналов (ПЗК)
5. Взаимодействие лекарств с натриевыми и кальциевыми каналами. Блокаторы Nа+-каналов
6. Взаимодействие лекарств с калиевыми каналами. Транспорт ионов в клетках
7. Энергозависимые насосы клеток. Влияние лекарств на ферменты
8. Ацетилхолинэстераза. Влияние лекарств на нуклеиновые кислоты
9. Внеклеточные мишени лекарств. G-белок-связанная трансдукция
10. Са2+-связанная трансдукция. ДНК-связанная, транскиназная трансдукция
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта