Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Взаимодействие лекарств с калиевыми каналами. Транспорт ионов в клетках

При открытии К+-селективных ПЗК (К+-каналы) происходит генерация тока ионов из клетки (гиперполяризация). Существует множество типов К+-каналов, которые различаются по структуре, характеристикам открывания и закрывания, сродству к лекарствам и находятся в разных органах и тканях, что потенциально важно для терапевтических средств, направленных на специфические ткани и заболевания. Идентифицировано как минимум шесть различных типов К+-каналов (со значительными структурными отличиями).

Каждый из типов включает несколько подтипов (К+-каналы с незначительными структурными вариациями). Обычно одна ткань содержит несколько разных К+-каналов (например, распознано более десяти типов К+-каналов в сердце).

Номенклатура токов ионов К+, связанная с разными каналами, сложна, т.к. в большой степени определяется тканью, в которой наблюдаются эти токи. Например, в сердце происходит быстрый Са2+-независимый кратковременный ток ионов К+ наружу (называемый Itol), а в нервной ткани — ток К+ (IA), хотя каналы, ответственные за эти токи, одинаковы. Номенклатура К+-каналов основана на типе гена, структуре белка и характеристике потенциала (Kv-каналы).

лекарства и ионные каналы

К+-каналы и связанные с ними токи варьируют в зависимости от потенциала и времени. Существуют заметные различия между разными токами ионов К+ в зависимости от потенциала и времени. Например, замедленный быстрый выпрямленный ток К+ (IKr) активируется деполяризацией, а входящий выпрямленный ток К+ (IKr) — гиперполяризацией и не проявляет времязависимой инактивации. В сердце смешение свойств разных К+-каналов ведет к необычной форме действия потенциала миокарда.

В научной литературе по ионным каналам основное внимание уделяется катионным каналам (Na+, Са2+, К+), но существуют и потенциал-зависимые каналы для анионов, например О". СКканалы обнаруживаются как в периферической нервной системе, так и в центральной. Существуют и другие ионные каналы со своими особенными характеристиками, некоторые из которых неселективны в отношении одного определенного иона. Например, канал, ответственный за funny-токи (If) в сердце, открывает ток и Na+, и К+.

Во всех клетках постоянно регулируются внутренние концентрации ионов, а также таких молекул, как сахара, нуклеиновые кислоты и аминокислоты. Их проход через клеточные мембраны происходит за счет молекул-переносчиков, независимых от энергии (транспортеры, симпортеры и антипортеры) и зависимых от энергии насосов. Все они представлены ориентированными белками, слабо связывающимися с одним или несколькими ионами или молекулами. Связывание изменяет конформацию белка, и он переходит из состояния покоя в активированное состояние.

Изменение конформации переносит субстрат через мембрану. В насосах изменение конформации превращает белок в фермент, который в норме гидролизует АТФ (зависимость активности от энергии), а гидролиз АТФ необходим для насоса, чтобы перенести субстрат. Насосы и переносчики могут быть молекулярными мишенями для определенных лекарств. В книге для обозначения энергонезависимых переносчиков использованы особые значки и насосов.

- Читать далее "Энергозависимые насосы клеток. Влияние лекарств на ферменты"


Оглавление темы "Мишени воздействия лекарств":
1. Классификация рецепторов лекарств. G-белок-связанные рецепторы
2. Диацилглицерол- и инозитол-1,4,5-трифосфат-связанные рецепторы. ДНК-связанные рецепторы
3. Никотиновые рецепторы. Потенциал-зависимые каналы
4. Nа+-каналы клеток. Зависимость лекарств от потенциалзависимых каналов (ПЗК)
5. Взаимодействие лекарств с натриевыми и кальциевыми каналами. Блокаторы Nа+-каналов
6. Взаимодействие лекарств с калиевыми каналами. Транспорт ионов в клетках
7. Энергозависимые насосы клеток. Влияние лекарств на ферменты
8. Ацетилхолинэстераза. Влияние лекарств на нуклеиновые кислоты
9. Внеклеточные мишени лекарств. G-белок-связанная трансдукция
10. Са2+-связанная трансдукция. ДНК-связанная, транскиназная трансдукция
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта