Фармакология
  Статьи по Медицине Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Для пользователей:
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Органы чувств:
Оценка органов чувств
Болезни органов чувств
Травмы органов чувств
Остальные разделы:
Абдоминальная хирургия
Анатомия человека
Акушерство
Биология
Гинекология
Дерматология
Здравоохранение
Лучевая медицина
Микробиология
Неврология
Неотложная хирургия
Профилактика заболеваний
Психология
Физиология человека
Скорая помощь
Разделы терапии
Топографическая анатомия
Библиотека
Форум
 
Добро пожаловать в раздел "Фармакология"

Диацилглицерол- и инозитол-1,4,5-трифосфат-связанные рецепторы. ДНК-связанные рецепторы

Многие G-белки активируют диацилглицерол- и инозитол-1,4,5-трифосфатный путь. Один из G-белков, обозначаемый Gq, стимулирует активность фосфолипазы С. Этот фермент, в свою очередь, способствует продукции диацилглицерола (ДАГ) и инозитол-1,4,5-трифосфата (IР3) через гидролиз полифосфотидинозитов. Альтернативный путь включает активацию G-белками мембранной фосфолипазы А2, что ведет к образованию ДАГ и фосфатидной кислоты. Эти компоненты трансдукции обладают различными эффектами.

IР3 представлен не только инозитолфосфатом, продуцируемым фосфолипазой в клетках. Существует множество соединений, которые могут обладать различными функциями. Считается, что инозитол-1,3,4,5-тетрафосфат облегчает вход кальция в различные внутриклеточные компартменты.

ДНК-связанные рецепторы

Внутриклеточные рецепторы, которые взаимодействуют с ДНК, связываются с гормонами, такими как ретиноевая кислота, кортикостероиды, тиреоидине гормоны и витамин D. Эти рецепторы состоят из ядерных белков. Таким образом, агонисты должны пройти через клеточную мембрану, чтобы достичь рецептора. Например, стероиды проникают в клетку и связываются с цитоплазматическим рецептором, который зачастую имеет прицепленную тормозящую молекулу, например белок теплового шока с массой 90 кДа (HSP90). Молекулярным ответом является изменение конформации рецептора, что ведет к диссоциации рецептора от тормозящей молекулы. Существует множество вариантов клеточных ответов на активацию ДНК-рецепторов.

Действие агонистов на тирозинкиназные рецепторы сопряжено с регуляцией роста, клеточной дифференцировкой и ответом на метаболические стимулы. К эндогенным агонистам относят инсулин, фактор роста эпидермиса и фактор роста тромбоцитов. Агонисты вызывают изменение конформации рецептора и действуют как тирозинкиназные ферменты, фосфорилируя остатки тирозина в широком спектре молекул внутри клетки.

днк связанные рецепторы

Рецептор-связанные каналы

РСК состоят из субъединиц, каждая из которых имеет четыре трансмембранных домена. Эти домены образуют комплексы с различной стехиометрией. Существует несколько различных типов РСК. Каждый несет в своей структуре внеклеточный центр, связывающий лекарство. При присоединении лекарства к нему запускаются конформационные изменения других частей молекулы РСК, что приводит к открытию центральной ион-селективной поры. Ток ионов происходит только при открытой поре. Молекулярная конфигурация канала в этом случае определяет состояние канала.

Простейшая модель состояний канала включает три варианта:
• состояние покоя (неуправляемый канал, т.е. закрытый, но открывающийся в ответ на соответствующий стимул);
• состояние активации (открытый канал);
• состояние инактивации (т.е. закрытый и неспособный к открытию канал в ответ на соответствующий стимул в отличие от канала в состоянии покоя).

Некоторые лекарства обладают молекулярным механизмом действия, который вовлекает модуляции перехода РСК из одного состояния в другое.

Центр, связывающий лекарство, обычно обозначают как рецептор (который оперирует каналом). В данной книге РСК обозначен значком, отличающимся от значка для рецепторов гормонов, нейротрансмиттеров и аутакоидов. РСК для удобства обозначают как рецептор, а также канал или канал с рецепторным центром. Так, никотиновый холинергический рецептор является РСК (этот РСК содержит два центра, связывающих лекарство).

В большинстве случаев агонист РСК открывает канал, в то время как антагонист препятствует его открытию, а обратный агонист закрывает открытый канал. К РСК относят:
• никотиновые РСК (активируются ацетилхолином);
• ГАМК-РСК (активируются гамма-аминомасляной кислотой, ГАМК);
• глициновые РСК (активируются глицином);
• 5-НТ3-РСК (активируются 5-гидрокситриптамином);
• Р2х-РСК (активируются аденозином).

- Читать далее "Никотиновые рецепторы. Потенциал-зависимые каналы"


Оглавление темы "Мишени воздействия лекарств":
1. Классификация рецепторов лекарств. G-белок-связанные рецепторы
2. Диацилглицерол- и инозитол-1,4,5-трифосфат-связанные рецепторы. ДНК-связанные рецепторы
3. Никотиновые рецепторы. Потенциал-зависимые каналы
4. Nа+-каналы клеток. Зависимость лекарств от потенциалзависимых каналов (ПЗК)
5. Взаимодействие лекарств с натриевыми и кальциевыми каналами. Блокаторы Nа+-каналов
6. Взаимодействие лекарств с калиевыми каналами. Транспорт ионов в клетках
7. Энергозависимые насосы клеток. Влияние лекарств на ферменты
8. Ацетилхолинэстераза. Влияние лекарств на нуклеиновые кислоты
9. Внеклеточные мишени лекарств. G-белок-связанная трансдукция
10. Са2+-связанная трансдукция. ДНК-связанная, транскиназная трансдукция
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   
новости сайта
Все материалы размещены и подготовлены для образовательных и некоммерческих целей посетителями сайта
Материалы для размещения просим присылать на указанные контактные адреса
Присылая материал для размещения вы соглашаетесь с тем, что все права на него принадлежат вам
При цитировании любой информации обратная ссылка на MedUniver.com - обязательна
Мнение администрации сайта не всегда совпадает с мнениями авторов
Для получения координат авторов статей просьба обращаться к администрации сайта
Вся предоставленная информация подлежит обязательной консультации лечащим врачом
Администрация сохраняет за собой право удалять любую предоставленную пользователем информацию