Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Для вас в нашей компании печать конвертов в рассрочку со скидками.
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Оценка реакции концентрация-ответ лекарств. Реакция лекарство-рецептор

На нем видно, что хотя оба графика характеризуются одинаковым начальным линейным подъемом по концентрации, который к максимуму уплощается, неудобно использовать одну и ту же ось X для обоих лекарств. Графики показывают, что обе кривые в целом одинаковы и различаются только в положении относительно оси X. Такие полулогарифмические кривые используют для изучения связывания и зависимости доза-ответ.

При изучении связывания рецепторы инкубируют при различных концентрациях D, когда D мечен радиоактивным изотопом (обычно 3Н), затем их быстро фильтруют и промывают для удаления несвязанного лекарства. Последующий подсчет остаточной радиоактивности показывает, сколько лекарства осталось. Однако некоторая оставшаяся часть обусловлена простой неспецифической задержкой лекарства в порах фильтра либо между клетками или, вероятно, растворением в липидах ткани. Эффект неспецифического связывания выражается в процентах от специфического.

Исследования связывания дают ценную информацию о взаимодействиях между лекарством и рецептором.

Предположим, что рецептор может связать молекулу лекарства (D) и лекарства (I), но не одновременно. В данном случае рецептор может существовать в трех формах:
• свободный R с концентрацией [R];
• DR с концентрацией [DR] = [R] [D]/KD;
• IR с концентрацией [IR] = [R] [I]/К, (где К — константа диссоциации IR).
Из указанного можно вывести следующее уравнение: [Rt] = [R] + [DR] + [IR], где [Rt] — сумма всех форм R. Сходные уравнения могут быть получены для [DR] и [IR]. Далее серия уравнений может быть выведена путем замещения.

реакция концентрация-ответ

Важно, что если [D] достаточно высока, то большинство рецепторов будет связано с D (DR), несмотря на присутствие I. И наоборот, если [I] достаточно высока, большинство рецепторов будет связано с I (IR), несмотря на присутствие D. Таким образом, I конкурирует с D, a D — с I. Конкуренция возникает из-за невозможности рецептора связать D и I одновременно. Конкурирование математически эквивалентно произведению константы диссоциации (1 + с), где с — концентрация конкурента, индуцирующего параллельный сдвиг кривой [DR] против log[D] (кривая доза-ответ) вправо по оси X. Сдвиг будет определяться log(l + с), где с = [I]/КI.

На этом построен метод экспериментального определения константы диссоциации конкурирующей молекулы. При любой [I] отношение доз (dose ratio) (DR), равное значениям [D], формирующим такую же [DR] в присутствии или в отсутствии С, рассчитывают как: DR = 1 + [I]/К.
Преобразовав это уравнение, получаем: (DR - 1)/[I] = I/К.

Данный метод менее важен при исследовании связывания, но представляет большой интерес при оценке зависимости функциональная концентрация-ответ при взаимодействии агониста/антагони-ста с рецептором, когда ответ на [DR] измерен точнее, чем связывание. Добавление конкурентного антагониста I в присутствии агониста D эквивалентно уменьшению концентрации агониста на фактор (1 + [I]/KI). Это приводит к сдвигу кривой ответ-log[агонист] вправо. Таким образом, первоначальные ответы определяются произведением доз агониста и DR, которое равно 1 + [I]/KI.

- Вернуться в оглавление раздела "фармакология"


Оглавление темы "Механизмы действия лекарств":
1. Формирование названий лекарственных препаратов. Классификация лекарств
2. Фармакотерапевтическая классификация. Неточности фармакотерапевтической классификации
3. Уровни действия лекарств на организм. Механизм действия лекарственных средств
4. Термины указывающие на механизм действия лекарств. Уровни ответа на действие лекарств
5. Молекулярное действие лекарств. Мишень для лекарств
6. Рецепторная теория действия лекарств. Комплекс агонист-рецептор
7. Тканевые ответы на действие лекарств. Лекарства агонисты рецепторов
8. Обратный агонизм и антагонизм лекарств. Виды антагонизма лекарственных препаратов
9. Доза-ответ как количественный анализ действия лекарств. Связывание лекарства с рецептором
10. Оценка реакции концентрация-ответ лекарств. Реакция лекарство-рецептор
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта