Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Фармакокинетика гепарина. Показания к применению гепарина

Гепарин плохо всасывается в полости рта, назначается обычно подкожно или внутривенно, чаще внутривенно в виде сыворотки, способствующей быстрой антикоагуляции и сохранению этого состояния благодаря последующим инфузиям. Подкожные введения 2 или 3 раза в день в равной степени эффективны. Однако, если требуется немедленная антикоагуляция, внутривенное введение предпочтительнее, т.к. под кожей гепарин задерживается на 1-2 час. Применение гепарина требует постоянного лабораторного контроля. Дозу гепарина необходимо титровать, чтобы достичь уровня активированного частичного тромбопластинового времени в 1,5-2,5 раза больше нормального.

Гепарин крайне сложно высвобождается и связывается эндотелиальными клетками и различными белками плазмы, такими как липопротеин, фибронектин, 4-й тромбоцитарный фактор и фактор Виллебранда. Эти взаимодействия предрасполагают к снижению биодоступности при низких его концентрациях и ограничивают взаимодействие гепарина с антитромбином III. Более того, изменение уровней гепарин-связанных единиц в плазме у пациентов с тромботическими расстройствами приводит к непредсказуемым антикоагуляционным реакциям и требует иногда очень высоких доз гепарина.

Фармакокинетические свойства гепарина сложны. Он прикрепляется к рецепторам макрофагов, клеткам тканей ретикулоэндотелиальной системы, после чего быстро деградирует. Гепарин имеет более длинный период полувыведения у пациентов с серьезными заболеваниями печени. Однако такой механизм сатурации дает кинетику нулевого порядка. Гепарин также медленно утилизируется почками, особенно при первом прохождении. В результате период полувыведения гепарина зависит от его дозы. При внутривенном введении гепарина в дозе 25 ЕД/кг период полувыведения равен 30 мин, но он увеличивается до 60 мин при 100 ЕД/кг и до 150 мин при 400 ЕД/кг.

Гепарин эффективен в случаях:
• предотвращения тромбоза вен;
• лечения тромбоэмболии глубоких вен и легочной эмболии;
• раннего лечения нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда;
• предотвращения тромбообразования при катетеризации сосудов;
• антикоагуляционного экстракорпорального лечения, кардиохирургических вмешательств, гемодиализа;
• лечения артериального тромбоза при остром инфаркте миокарда в сочетании с антитромбоцитарными агентами.

гепарин

Терапевтический спектр применения гепарина достаточно узок, а кровотечение является основным осложнением. Естественно, кровотечения появляются чаще при увеличении дозы гепарина. С того момента, как стали получать гепарин животного происхождения (свиной и крупного рогатого скота), он становится причиной гиперсенсибилизации, проявляющейся лихорадкой, ознобом и даже анафилактическим шоком. Не очень частым, но серьезным осложнением является гепарин-индуцированная тромбоцитопения.

Количество тромбоцитов у пациентов, принимающих гепарин, нужно постоянно контролировать, чтобы при подозрении на тромбоцитопению отказаться от его использования, поскольку возможны протромботические расстройства. Долговременная гепариновая терапия также может вызвать остеопороз и повышение уровня некоторых ферментов в печени.

Гепарин противопоказан пациентам, которые: (1) обладают гиперчувствительностью к нему; (2) имеют нарушения свертываемости крови; (3) страдают гипертензией или почечно/печеночными заболеваниями и алкоголизмом; (4) перенесли операцию на головном мозге или глазах.

Гепарин-индуцированное кровотечение можно быстро остановить назначением 1 мг протамина на 100 ЕД гепарина. Протамин, специфический антагонист гепарина, связывается с ним, образуя стабильный комплекс, который теряет антикоагуляционную активность. Следует избегать передозировки протамина, т.к. он тоже является антикоагулянтом. Протамин нейтрализует НМГ не до конца.

- Читать далее "Низкомолекулярный гепарин: эноксапарин. Гирудин"


Оглавление темы "Лекарства влияющие на систему гемостаза":
1. Обратимые ингибиторы ЦОГ: НПВС. Антагонисты АДФ-рецепторов: тиклопидин, клопидогрел
2. Антагонисты рецепторов GPIIb/IIIa. Абциксимаб
3. Эптифибатид и тирофибан. Дипиридамол и анагрелид
4. Ингибитор образования тромбов - варфарин. Показания к применению варфарина
5. Побочные эффекты варфарина. Гепарин
6. Фармакокинетика гепарина. Показания к применению гепарина
7. Низкомолекулярный гепарин: эноксапарин. Гирудин
8. Лепирудин, бивалирудин. Ксимелагатран и аргатробан
9. Тромболитические средства. Тромболитики
10. Инсульт. Тромболитическая терапия инсульта
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта