Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Ингибитор образования тромбов - варфарин. Показания к применению варфарина

Открытие антикоагуляционных эффектов кумарина в 1940 г. привело к созданию синтетических дериватов, например варфарина. Он является широко распространенным антикоагулянтом, который действует на витамин-К-зависимый синтез факторов свертывания И, VII, IX, X и кофакторов (протеинов С и S) в печени. Посттрансляционное ферментативное карбоксилирование остатков глутаминовой кислоты в этих факторах коагуляции в у-карбоксиглутаминовую кислоту требует витамина К как кофактора.

Присутствие ионов кальция, остатков у-карбоксиглутамила позволяет факторам свертывания претерпевать конформационные изменения, необходимые для их биологической активации. Варфарин ингибирует эпоксиредуктазу витамина К, что приводит к уменьшению его синтеза и уменьшению у-карбоксилирования, таким образом, косвенно влияя на функцию факторов свертывания. Антикоагулянтный эффект варфарина проявляется только после исчезновения существующих у-карбоксилированных факторов.

Протромбин (фактор II) имеет наибольший период полувыведения, равный 60 час. Тем не менее для максимального антитромботического эффекта с использованием варфарина требуется ежедневное назначение в течение 5 сут. Этот способ рационален при лечении тромбоцитарных расстройств в сочетании с гепарином, даже если международное нормализованное отношение (MHO) достигает терапевтического уровня до истечения 5 сут. Варфарин эффективен для:

• предотвращения и лечения тромбоэмболии вен и легочной эмболии;
• предотвращения сердечных приступов, вызванных тромбозом и эмболией, а также повторного инфаркта у пациентов сразу после острого инфаркта миокарда.

варфарин

Пациентам со склерозом сердечных клапанов необходимо назначение антикоагулянтов. Комбинированная терапия варфарином и низкими дозами аспирина более эффективна, чем лечение одним варфарином. Большинство пациентов с фибрилляцией предсердий должны пожизненно принимать варфарин.

Лечение варфарином начинают с малых доз (5-10 мг/сут) в течение недели, что позволяет увеличить протромбиновое время, которое должно сохраняться в пределах 20-25% от нормальной активности при долговременном приеме варфарина. В современных исследованиях используют стандартный коагуляционный тест для определения протромбинового времени, названный международным нормализованным отношением.

При терапии с использованием варфарина возможно достижение одного из двух обычных целевых уровней MHO — среднего (2,0-3,0) и высокого (2,5-3,5). Высокий уровень MHO увеличивает риск кровотечений, а более низкий уровень (2-2,5) говорит об эффективности предотвращения и лечения большинства венозных и артериальных тромботических осложнений.

Варфарин хорошо всасывается из полости рта и характеризуется отличной биодоступностью, активно связывается с протеинами плазмы крови (на 99% с альбумином), обладает небольшим объемом распределения и длительным периодом полувыведения (30-40 час) и выделяется с мочой в измененном состоянии. Препарат метаболизируется в печени за счет микросомального окисления цитохромами Cs и As, и только неактивные метаболиты появляются в моче и фекалиях.

Многие клинические состояния и влияние других препаратов потенцируют снижение антикоагуляционного эффекта варфарина. Колебание уровня витамина К в диете может оказаться важным фактором для пациентов, проходящих долговременный курс лечения варфарином.

- Читать далее "Побочные эффекты варфарина. Гепарин"


Оглавление темы "Лекарства влияющие на систему гемостаза":
1. Обратимые ингибиторы ЦОГ: НПВС. Антагонисты АДФ-рецепторов: тиклопидин, клопидогрел
2. Антагонисты рецепторов GPIIb/IIIa. Абциксимаб
3. Эптифибатид и тирофибан. Дипиридамол и анагрелид
4. Ингибитор образования тромбов - варфарин. Показания к применению варфарина
5. Побочные эффекты варфарина. Гепарин
6. Фармакокинетика гепарина. Показания к применению гепарина
7. Низкомолекулярный гепарин: эноксапарин. Гирудин
8. Лепирудин, бивалирудин. Ксимелагатран и аргатробан
9. Тромболитические средства. Тромболитики
10. Инсульт. Тромболитическая терапия инсульта
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта