Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Антагонисты рецепторов GPIIb/IIIa. Абциксимаб

После стимуляции агрегации тромбоцитов интегрирующие гликопротеиновые рецепторы IIb/IIIа (GPIIb/IIIa) функционируют как конечное звено патогенеза и, следовательно, играют ключевую роль в тромбоцитарных взаимодействиях и формировании тромба. Рецепторы GPIIb/IIIa относятся к классу интегративных рецепторов, состоящих из субъединиц a и Р, которые формируют нековалентную связь гетеродимера. Рецептор GPIIIa содержит участок связывания для последовательности трипептида аргинин-глицин-аспарагиновой кислоты (RGD), прикрепления фибриногена, WF, фибронектина и витронектина.

Рецептор GPIIb состоит из 4 повторяющихся сегментов, которые связывают ионы кальция и выполняют рецепторную функцию. Нарушение обоих субъединиц приводит к тромбастении Гланцманна — состоянию, при котором не происходит агрегация тромбоцитов. Рецепторы GPIIb/IIIa являются специфичными для тромбоцитов.

Антагонисты рецепторов GPIIb/IIIa блокируют индуцированное связывание фибриногена и других адгезивных факторов. Адгезия и агрегация тромбоцитов ингибируются необратимо. Антагонистов рецепторов GPIIb/IIIa делят на три категории: (1) моноклональные антитела к рецепторам (абциксимаб); (2) содержащие RGD или лизин-глицин-аспарагиновую кислоту (KGD) пептидные антагонисты природного или синтетического происхождения, которые конкурируют с фибриногеном за эти рецепторы (эптифибатид); (3) короткоцепочечные синтетические молекулы (тирофибан).
Эти антагонисты рецепторов GPIIb/IIIa являются моноклональными антителами абциксимаба, синтетического пептида эптифибатида и непептидной молекулы тирофибана.

абциксимаб

Абциксимаб — это мышино-человеческие антитела, состоящие из фаб-фрагментов пептидогликановых моноклональных антител к рецепторам GPIIb/IIIa, связанных с фрагментами иммуноглобулина человека. Антитела препятствуют агрегации, блокируя фибриноген, связываясь с рецепторами GPIIb/IIIa. Ингибирование антителами агрегации тромбоцитов приводит к уменьшению образования — тромбина. Антитромбоцитарный эффект антител дозозависимый. Существует связь между процентным соотношением блокируемых рецепторов и ингибированием агрегации тромбоцитов.

Для достижения эффекта более 90% рецепторов должны быть заблокированы. При вторичном применении антител их концентрации в плазме быстро уменьшаются, т.к. тромбоциты связываются с гликопротеиновыми рецепторами IIb/IIIа. Период их полувыведения в плазме составляет 10-30 мин, но фармакодинамический период полувыведения равен 3 сут.

В клинике антитела являются вспомогательными средствами при чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике и при остром коронарном синдроме. Эти антитела в сочетании с гепарином или аспирином уменьшают риск возникновения ишемии у пациентов с нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда без зубца Q. Рекомендуемая доза — 250 мкг/кг, последующие инфузии — 10 мкг/кг/час. После этого функция тромбоцитов медленно возвращается в норму, а антитромбоцитарный эффект персистирует в течение 24-48 час.

Главный побочный эффект антител — кровотечение, особенно при одновременном применении других средств из этой группы. Также антитела могут вызвать тромбоцитопению, которая легко купируется переливанием тромбоцитов и является обратимой после прекращения терапии. Моноклональные антитела также могут быть иммуногенными.

- Читать далее "Эптифибатид и тирофибан. Дипиридамол и анагрелид"


Оглавление темы "Лекарства влияющие на систему гемостаза":
1. Обратимые ингибиторы ЦОГ: НПВС. Антагонисты АДФ-рецепторов: тиклопидин, клопидогрел
2. Антагонисты рецепторов GPIIb/IIIa. Абциксимаб
3. Эптифибатид и тирофибан. Дипиридамол и анагрелид
4. Ингибитор образования тромбов - варфарин. Показания к применению варфарина
5. Побочные эффекты варфарина. Гепарин
6. Фармакокинетика гепарина. Показания к применению гепарина
7. Низкомолекулярный гепарин: эноксапарин. Гирудин
8. Лепирудин, бивалирудин. Ксимелагатран и аргатробан
9. Тромболитические средства. Тромболитики
10. Инсульт. Тромболитическая терапия инсульта
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта