Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Обратный агонизм и антагонизм лекарств. Виды антагонизма лекарственных препаратов

Обратный агонизм — это инициация явного клеточного ответа путем торможения спонтанной активации рецептора.

Молекулярный ответ на обратный агонизм может быть:
• инактивацией активированного рецептора;
• стабилизацией рецептора в неактивной конформации.

Данная модель выглядит как R<=>R и I+R<=>IR, где R — активированное состояние, I — обратный агонист.

Антагонизм — это предотвращение действия агониста. Многие лекарства связываются с рецептором, образуя комплекс лекарство-рецептор, который не вызывает клеточного ответа. Более того, оккупация рецептора антагонистом препятствует либо связыванию агониста, либо возникновению клеточного ответа при связывании агониста с рецептором. Таким образом, антагонизм может быть результатом различных молекулярных механизмов. Математическое описание эффектов различных типов антагонистов приведено далее. Кратко — антагонизм может возникать вследствие:

• связывания антагониста в том же участке рецептора, который в норме занимает агонист. Связывание антагониста препятствует оккупации центра агонистом (конкурентный антагонизм);

• связывания антагониста с участком рецептора, который в норме не оккупирует агонист (аллостерический центр), ведущего к конформационным изменениям связывающего центра агониста, что либо препятствует связыванию агониста, либо делает невозможным возникновение молекулярного ответа.

агонизм лекарств

Антагонист, связывающийся с аллостерическим центром только в отсутствие агониста, называют неконкурентоспособным антагонистом. Если антагонист может связываться с аллостерическим центром даже в присутствии связанного агониста, его называют неконкурентным антагонистом. В данном случае центр часто называют лиганд-связывающим (где лигандом может быть агонист, антагонист, частичный агонист и др.).

Связывание антагониста может быть обратимым или необратимым. Различают как минимум шесть возможных типов антагонизма. Эффекты, проявляемые антагонистом в ответ на действие агониста, детально описаны далее.

Физиологический антагонизм отличается от фармакологического антагонизма. Часто термин «физиологический (или функциональный) антагонизм» используют некорректно. Этот термин описывает способность агониста (чаще, чем антагониста) тормозить ответ на другой агонист путем активации разных, физически разделенных рецепторов. Это может происходить, если рецепторы двух агонистов объединены одинаковыми компонентами клеточного ответа, но по-разному действуют на них, или связаны разными компонентами клеточного ответа, которые вызывают противоположные тканевые ответы.

Наглядным примером служит взаимодействие между норадреналином и ацетилхолином в артериолах. Норадреналин вызывает сокращение, а ацетилхолин — расслабление. Конечно, бессмысленно описывать норадреналин как антагонист ацетилхолина, поскольку также можно ацетилхолин расценивать как антагонист к норадреналину, поэтому термины «агонист» и «антагонист» становятся взаимозаменяемы и не имеют смысла. Термин «антагонист» лучше всего подходит для описания лекарств, которые тормозят молекулярный ответ на действие агониста. Термин «функциональный антагонист» лучше не использовать.

- Читать далее "Доза-ответ как количественный анализ действия лекарств. Связывание лекарства с рецептором"


Оглавление темы "Механизмы действия лекарств":
1. Формирование названий лекарственных препаратов. Классификация лекарств
2. Фармакотерапевтическая классификация. Неточности фармакотерапевтической классификации
3. Уровни действия лекарств на организм. Механизм действия лекарственных средств
4. Термины указывающие на механизм действия лекарств. Уровни ответа на действие лекарств
5. Молекулярное действие лекарств. Мишень для лекарств
6. Рецепторная теория действия лекарств. Комплекс агонист-рецептор
7. Тканевые ответы на действие лекарств. Лекарства агонисты рецепторов
8. Обратный агонизм и антагонизм лекарств. Виды антагонизма лекарственных препаратов
9. Доза-ответ как количественный анализ действия лекарств. Связывание лекарства с рецептором
10. Оценка реакции концентрация-ответ лекарств. Реакция лекарство-рецептор
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта