Азапироны - буспирон. Антагонисты бета-адренорецепторов, антидепрессанты при тревожных расстройствах
Буспирон — первый из нового класса лекарственных средств, названных азапиронами, которые действуют, уменьшая 5-НТ-нейротрансмиссию, являясь частичным агонистом 5-НТ1А-рецепторов. 5-НТ1А-рецепторы — ингибирующие пресинаптические рецепторы; в результате их активации уменьшается возбудимость нейронов 5-НТ. Буспирон не действует на бензодиазепиновый ГАМК-рецепторный комплекс, поэтому препарат нельзя использовать для облегчения бензодиазепинового синдрома отмены. Буспирон — не снотворное.
Неблагоприятные эффекты буспирона: нервозность, головная боль и легкое головокружение.
Буспирон предназначен для краткосрочного использования при генерализованном тревожном расстройстве. Анксиолитический эффект буспирона развивается постепенно — через 1-3 нед. В отличие от бензодиазепинов, у буспирона отсутствует седативныи эффект и ухудшение когнитивной функции, риск привыкания и зависимости минимален. Препарат не потенцирует угнетающее действие алкоголя.
Антагонисты бета-адренорецепторов (типа пропранолола) уменьшают частоту сердечных сокращений и другие проявления возбуждения (3-адренорецепторов (симпатическая активность).
Пропранолол:
• ослабляет соматические проявления тревоги, характеризующиеся заметным симпатическим автономным возбуждением (например, сердцебиением и тремором);
• полезен при социальной фобии и уменьшает признаки автономного возбуждения, предотвращая увеличение тревожности;
• уменьшает состояние тревожности у музыкантов, для которых важен прекрасный двигательный контроль.
Некоторые антидепрессанты имеют определенные показания к применению при специфических тревожных расстройствах:
• имипрамин дает прекрасный эффект у 60-70% пациентов с паническими расстройствами, при которых используемая доза выше, чем для лечения депрессии; терапию необходимо продолжать после наступления улучшения;
• MAOI используют при некоторых тревожных расстройствах, включая панические расстройства, агорафобию, социальную боязнь и посттравматическое стрессовое расстройство; MAOI превосходят обычные ТЦА;
• SSRI, особенно флуоксетин, и ТЦА кломипрамин наиболее эффективны в лечении одержимо-навязчивого состояния. Однако дозы выше, чем те, которые используют для лечения депрессии; для получения очевидного терапевтического эффекта может потребоваться 1-3 мес. Пациенты часто имеют смешанную картину тревоги и депрессии (ажиатированная депрессия). В этом случае показаны антидепрессанты, главное использовать наиболее седативное средство.
Известны два пищевых расстройства — нервная анорексия и нервная булимия. Есть значительное наложение между этими двумя расстройствами, которое переходит из одного в другое. Лечение — в основном только психотерапия, хотя такие расстройства часто сопровождаются депрессией, для устранения которой, возможно, нужна лекарственная терапия.
