МедУнивер - MedUniver.com Все разделы сайта Видео по медицине Книги по медицине Форум консультаций врачей  
Рекомендуем:
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Форум
 

Венлафлаксин и миртазапин. Ребоксетин и ингибиторы моноаминоксидазы

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина. Единственный препарат в настоящее время в этом классе антидепрессантов — венлафаксин, фенетиламиновое бициклическое производное. Период полувыведения составляет приблизительно 5 час; препарат имеет активный метаболит с периодом полувыведения 10 час. Фармакологические эффекты венлафаксина подобны таковым ТЦА, но у него меньшее количество побочных эффектов, т.к. менее выражено сродство к холино-, гистаминовым рецепторам и адренорецепторам. Неблагоприятные эффекты подобны таковым SSRI, но наблюдаются реже. Взаимодействия препарата аналогичны таковым SSRI, но должна соблюдаться осторожность при назначении пациентам с повышенным артериальным давлением, т.к. венлафаксин его повышает.

Миртазапин — единственный препарат в классе норадренергических и специфических серотонинергических антидепрессантов (NaSSA), его фармакология уникальна. Миртазапин увеличивает норадренергическую передачу, блокируя пресинаптические ОС2-адренорецепторы, что приводит к увеличению высвобождения норэпинефрина. Кроме того, он усиливает нейрональную активность 5-НТ, действуя на норадренергические а2-гетерорецепторы на серотонинергических нейрональных клетках, что увеличивает синаптический серотонин. Препарат является антагонистом 5-НТ2а- и 5-НТ3-рецепторов, имеет аффинитет к мускариновым рецепторам (более выраженный, чем у венлафаксина), а также относительно высокое сродство к Н1-рецепторам. Таким образом, миртазапин реже вызывает тошноту, головную боль и беспокойство, чем «чистый» SSRI, т.к. блокирует 5-НТ-рецепторы, обусловливающие эти побочные эффекты. Однако, вероятно, из-за антагонизма с Нгрецептором побочными эффектами миртазапина могут быть увеличение аппетита и массы тела, сонливость и угнетение. Эти побочные эффекты встречаются у 14-37% пациентов, которые получают терапию миртазапином.

Селективный ингибитор обратного захвата норэпинефрина. Ребоксетин — единственный препарат в этом классе, хотя ТЦА дезипрамин и нортриптилин — эффективные селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина. Эти средства избирательно блокируют обратный захват норэпинефрина с незначительным эффектом или с его отсутствием на серотонинергический обратный захват, что повышает эффективность терапии депрессии с зарегистрированной психомоторной заторможенностью. Ребоксетин имеет лучший профиль побочных эффектов, чем ТЦА с близкой селективностью для обратного захвата норэпинефрина. Побочные эффекты ребоксетина: сухость во рту, запор и бессонница. Случаи импотенции и уменьшенного либидо увеличиваются пропорционально дозам.

Ингибиторы моноаминоксидазы

Ингибиторы моноаминоксидазы блокируют действие МАОА и МАОв — ферментов, которые метаболизируют НЭ, дофамин и 5-НТ. МАОА расположен в кишке и разрушает 5-НТ и НЭ, а МАОв в основном расположен в головном мозге. Ингибиторы МАОд используют для лечения депрессии.

Побочные эффекты ингибиторов моноаминооксидазы. Кишечная МАОА разрушает тирамин, поступающий с пищей. Тирамин выделяет НЭ, вызывая внезапное и потенциально фатальное повышение кровяного давления.

ребоксетин

Пациенты, принимающие MAOI, должны избегать пищевых продуктов, богатых тирамином, к которым относятся:
• сыр, особенно зрелые сорта;
• печень цыпленка, вяленая дичь, засоленная сельдь, мозги;
• дрожжи и белковые экстракты;
• пиво;
• сухое красное вино;
• стручки фасоли;
• зеленые бананы.

Лекарственные препараты, содержащие амины, необходимо исключить из терапии, а именно:
• опиаты (например, меперидин);
• симпатомиметики, которые часто входят в состав средств от кашля и простуды, капель в нос и слабительных;
• ингибиторы обратного захвата серотонина;
• леводопу;
• некоторые антагонисты Н1-рецептора.

Такие ограничения необходимо соблюдать по крайней мере в течение 2 нед после прекращения приема MAOI, т.к. блокада МАО необратима и нужно время, чтобы новый синтез фермента восстановил функцию. После употребления перечисленных продуктов или лекарств пациенты, принимающие MAOI, обычно испытывают внезапную приступообразную и «стреляющую» головную боль, которая может прогрессировать и привести к фатальному гипертоническому кризу. Этот эффект называют «сырной реакцией», он является наиболее серьезным неблагоприятным эффектом MAOI.
Другие редкие неблагоприятные эффекты MAOI: гепатотоксичность (особенно у фенелзина) и теоретический риск обострения психоза в результате увеличения доступности дофамина.

- Также рекомендуем "Фенелзин и моклобемид. Биполярное эмоциональное расстройство"

Оглавление темы "Препараты для лечения депрессии и тревожных расстройств":
1. Рисперидон и амисульпирид. Сертиндол и зипрасидон
2. Причины глубокого депрессивного расстройства. Механизмы развития депрессии
3. Дифференциальная диагностика глубокой депрессии. Трициклические антидепрессанты
4. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Механизмы действия ингибиторов обратного захвата серотонина
5. Венлафлаксин и миртазапин. Ребоксетин и ингибиторы моноаминоксидазы
6. Фенелзин и моклобемид. Биполярное эмоциональное расстройство
7. Стабилизаторы настроения. Литий
8. Карбамазепин. Натрия вальпроат и натрия дивальпрокс
9. Тревожные расстройства. Анксиолитики - бензодиазепины
10. Азапироны - буспирон. Антагонисты бета-адренорецепторов, антидепрессанты при тревожных расстройствах
Медунивер Мы в Telegram Мы в YouTube Мы в VK Форум консультаций врачей Контакты, реклама
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.