Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Атипичные нейролептики - клозапин. Оланзапин и кветиапин

Использовали для лечения шизофрении с 1960-х гг., но его применение стали ограничивать (см. далее) из-за нескольких летальных случаев от нейтропении. Клозапин имеет низкий аффинитет к D2-рецепторам и более высокий — к D1- и D4-рецепторам. Низкая вероятность экстрапирамидных неблагоприятных эффектов, связанных с его использованием, обусловлена низкой активностью в отношении D2-рецепторов.

Клозапин — антагонист 5-НТ2А-рецептора, что, возможно, может лежать в основе его клинической эффективности и уменьшении негативных симптомов. Эффективность клозапина зависит от дозы, что связано с переменной фармакокинетикой препарата. Уровни клозапина в плазме более 350-420 мкг/л — лучший показатель возможного ответа.

Клозапин ограничен в использовании, т.к. он может вызвать фатальную нейтропению. В Великобритании и США клозапин можно использовать, если пациент:
• не реагирует на два других нейролептика;
• имеет позднюю дискинезию или серьезное ЭПР.

клозапин

Обязательно необходим тщательный контроль, особенно форменных элементов крови. Перед назначением препарата следует убедиться, что показатели лейкоцитов у пациента в норме. Затем подсчет лейкоцитов должен осуществляться каждую неделю в течение 18 нед и регулярно после терапии (частота тестирования в разных странах варьирует). Клозапин противопоказан пациентам с нейтропенией в анамнезе. Риск нейтропении составляет 1-2%, что обычно обратимо.
Другие неблагоприятные эффекты клозапина: гиперсаливация, угнетение, увеличение массы тела, тахикардия и гипотензия.

Оланзапин. Фармакологически подобен клозапину. Это антагонист широкого диапазона рецепторов с более высоким аффинитетом к D2 и 5-НТ2А-рецепторам, чем клозапин, но более низким аффинитетом к Dj-рецепторам. Оланзапин особо эффективен при продуктивных и вторичных негативных симптомах и немного превосходит галоперидол до полного улучшения состояния. Оланзапин также может быть эффективен при первичных негативных симптомах шизофрении.

Оланзапин не вызывает нейтропении, но увеличение массы тела и угнетение — наиболее частые побочные эффекты. ЭПР редко возникает при терапевтических дозах препарата. Диапазон доз — до 20 мг, рекомендуемая минимальная эффективная доза — 10 мг. ЭПР чаще обнаруживают при дозах 25-30 мг.

Кветиапин. Имеет рецепторный профиль воздействия, подобный клозапину, но с более низким аффинитетом ко всем рецепторам и небольшим сродством к мускариновым рецепторам. Кветиапин эффективен при лечении острой стадии позитивных и негативных симптомов (подобно «классическому» нейролептику).

Частота ЭПР при использовании кветиапина подобна частоте в группах больных, получавших плацебо, и значительно ниже, чем в группах с «классическими» антипсихотическими препаратами. Наиболее характерные побочные эффекты: сонливость и ортостатическая гипотензия. Кветиапин в меньшей степени вызывает увеличение массы тела, чем клозапин и оланзапин, и не увеличивает в сыворотке пролактин. Диапазон доз — 300-750 мг. Самая низкая доза, при которой кветиапин вызывает ЭПР, неизвестна.

- Вернуться в оглавление раздела "фармакология"


Оглавление темы "Шизофрения и антипсихотические препараты":
1. Полушария головного мозга. Лимбическая система
2. Ретикулярная формация. Глутамат, ГАМК, глицин, ацетилхолин
3. 5-НТ-рецепторы. Норэпинефрин и дофаминовые рецепторы
4. Пептидные нейромедиаторы. Опиоиды и тахикинины - субстанция Р, нейрокинин
5. Шизофрения. Бред, галлюцинации, отчуждение мысли
6. Кататонические симптомы шизофрении. Острая шизофрения и исход шизофрении
7. Нейромедиаторы шизофрении. Лечение шизофрении
8. Антипсихотические средства - нейролептики. Побочные эффекты нейролептиков
9. Нейролептический злокачественный синдром (НЗС). Побочные эффекты блокады а-адренорецепторов
10. Атипичные нейролептики - клозапин. Оланзапин и кветиапин
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта