Фармакология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Фармакология:
Фармакология
Основа фармакологии
Лекарства влияющие на нервную систему
Лекарства влияющие на кровь
Гормоны
Лекарства влияющие на сердце и сосуды
Лекарства влияющие на легкие
Лекарства влияющие на желудок и кишечник
Лекарства при нарушении питания
Лекарства влияющие на кости и мышцы
Лекарства влияющие на почки
Лекарства влияющие на мочеиспускание
Лекарства влияющие на кожу
Лекарства влияющие на зрение
Лекарства влияющие на ухо
Лекарства в интенсивной терапии
Лекарства в стоматологии
Лекарства при инфекциях
Лекарства при опухолях
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста. Цетуксимаб и трастузумаб

Цитотоксическая химиотерапия на протяжении многих лет оставалась главным направлением в лечении злокачественных опухолей, но ее эффективность в отношении большинства солидных опухолей ограничена и часто сопровождается весьма серьезными побочными эффектами. Это особенно очевидно в случае лечения рака легких — ведущей причины летальных исходов от опухолевых заболеваний во всем мире. Немелкоклеточный рак легкого (НМКРЛ) составляет 75% всех злокачественных опухолей легких, и применение солей платины оказывает лишь незначительное влияние на выживаемость, а рекомендуемое лечебное средство второй линии, доцетаксел, также ограниченно эффективен.

Отсутствие специфичности существующих химиотерапевтических агентов к злокачественным клеткам стимулировало разработку новых средств, более дифференцированно действующих на опухолевые и нормальные клетки, что повышает их эффективность и дает меньше побочных эффектов. Одним из новых классов лекарств являются вещества, ингибирующие активность мембранных рецепторов, тирозинкиназ, в частности рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Этот рецептор является одним из членов семейства рецепторов ERBB, состоящего из четырех близкородственных членов: EGFR (ERBB1), HER2 (ERBB2), HER3 (ERBB3) и HER4 (ERBB4).

Эти рецепторы состоят из внеклеточного лиганд-связывающего домена, трансмембранного домена и внутриклеточного тирозинкиназного домена. Связывание эпидермального фактора роста с EGFR вызывает димеризацию рецептора, активирующую тирозинкиназную активность внутриклеточного домена, а это в свою очередь ведет к аутофосфорилированию рецептора, которое инициирует каскад сигналов, индуцирующих клеточную пролиферацию. EGFR экспрессирует ряд солидных опухолей (примерно 80% НМКРЛ), данный сигнальный путь участвует в росте и прогрессировании опухолей. Разработано несколько лекарственных препаратов, избирательно действующих на EGFR, включая цетуксимаб — моноклональные антитела, направленные против внеклеточного домена, и гефитиниб — активное при пероральном приеме низкомолекулярное лекарство, которое ингибирует внутриклеточный тирозинкиназный домен рецептора.

цетуксимаб

В настоящее время гефитиниб показан как средство монотерапии при запущенном НМКРЛ, когда препараты платины и доксетаксел неэффективны. Наиболее частые побочные эффекты гефитиниба: тошнота, рвота, диарея, акне и сухость кожи.

Цетуксимаб представляет собой рекомбинант-ные химерные (человек/мышь) моноклональные антитела, которые специфически связываются с EGFR и блокируют последующее фосфорилирова-ние и активацию ассоциированных с рецептором киназ; клеточный рост ингибируется. T1/2 в сыворотке после инфузии равен 97 час, препарат вызывает инфузионную реакцию, лихорадку и кожные нарушения.

Трастузумаб — это рекомбинантные, полученные с помощью ДНК-технологий гуманизированные моноклональные антитела к ERB2, которые оказывают и цитостатическое, и цитотоксическое действие. Инфузию препарата используют при лечении рака молочной железы.

- Читать далее "Бортезомиб. Моноклональные антитела анти-СD20 и антагонисты рецептора GnRH - абареликс"


Оглавление темы "Современные противоопухолевые препараты. Нервная система":
1. L-Аспарагиназа в онкологии. Побочные эффекты аспарагиназы
2. Митотан и иматиниб. Радиофармацевтические препараты
3. Стронция хлорид в онкологии. Применение йода при опухолях
4. Ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста. Цетуксимаб и трастузумаб
5. Бортезомиб. Моноклональные антитела анти-СD20 и антагонисты рецептора GnRH - абареликс
6. Элементы нервной системы. Физиология нервной системы
7. Высвобождение нейротрансмиттера в синапсе. Эффекты нейротрансмиттеров
8. Периферическая нервная система. Функциональная анатомия периферической нервной системы
9. Двигательные нейроны. Сенсорные нейроны
10. Вегетативная нервная система (ВНС). Медиаторы вегетативной нервной системы - ацетилхолин и норадреналин
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта