MedUniver Кардиология
  Домой Медицинский фото атлас Психология отношений Медицинские видео ролики Медицинская библиотека Консультация врача  
Кардиология:
Кардиология
Основы кардиологии
Аритмии сердца
Артериальная гипертензия - гипертония
ВСД. Нейроциркуляторная дистония
Детская кардиология
Сердечная недостаточность
Инфаркт миокарда
Ишемическая болезнь сердца
Инфекционные болезни сердца
Кардиомиопатии
Болезни перикарда
Фонокардиография - ФКГ
Электрокардиография - ЭКГ
ЭхоКС - УЗИ сердца
Бесплатно книги по кардиологии
Пороки сердца:
Врожденные пороки сердца
Приобретенные пороки сердца
Кардиомиопатии
Рекомендуем:
Книги по медицине
Видео по медицине
Фотографии по медицине
Консультации врачей
Форум
 

Токаинид и фенитоин. Показания и побочные эффекты фенитоина

Токаинид — еще один аналог лидокаина для применения внутрь — по своим свойствам очень похож на мексилетин, за исключением того, что выводится из организма через печень и почки. Поскольку обнаружено, что токаинид вызывал у некоторых пациентов агранулоцитоз, он сейчас почти не используется в клинической практике, кроме чрезвычайно редких случаев, когда больной нуждается в хронической терапии, но не переносит другие препараты класса IB.

Фенитоин используется в клинической практике в качестве антиконвульсанта с 1938 г. К началу 1950-х гг. были обнаружены его антиаритмические свойства. В 1960-х гг. препарат имел широкую популярность, однако его полностью вытеснили лидокаин и новокаинамид. Фенитоин не был одобрен Комитетом по использованию пищевых продуктов и лекарственных препаратов США (FDA) для лечения нарушений сердечного ритма. В целом, фенитоин довольно редко назначают при аритмиях, хотя в отдельных случаях его полезность у таких пациентов несомненна.

Абсорбция фенитоина после приема внутрь относительно медленная и широко варьируется. Максимальный уровень препарата в плазме может наблюдаться через 3—12 ч после однократного приема. Фенитоин на 90 % связывается с белками и метаболизируется в печени до неактивных соединений. При более низких уровнях препарата в плазме (< 10 мг/л) кривая его элиминации имеет экспоненциальную форму.

При более высоких уровнях выведение зависит от дозы, и уровень фенитоина в плазме растет в диспропорции к дозе. Средний период полувыведения препарата — 24 ч, но это значение очень вариабельно.

При применении фенитоина внутрь обычно рекомендуется нагрузочный режим, особенно если необходимо достичь терапевтического уровня в течение 24 ч. Как правило, в 1-й день назначают 15 мг/кг внутрь раздельными дозами, во 2-й — 7,5 мг/кг с последующим переходом на поддерживающую дозу 5 мг/кг (обычно 300—500 мг/день в 2 или 3 приема).
Хроническую (поддерживающую) дозу не следует изменять чаще, чем один раз в 10—14 дней, поскольку скорость выведения препарата зависит от его дозы.

фенитоин

Фенитоин может также использоваться внутривенно, предпочтительно через центральную вену для предотвращения возможного развития тромбофлебита. Внутривенно препарат вводят со скоростью 50 мг/мин до общей дозы 7,5—10 мг/кг.
Отсутствие нистагма при взгляде вбок — полезный индикатор терапевтического уровня препарата в сыворотке (10-20 мг/л).

Электрофизиологический профиль фенитоина аналогичен таковому у лидокаина. Действие фенитоина на быстрые натриевые каналы (с быстрым связыванием и освобождением) зависит от частоты сердечного ритма. Вследствие этого в нормальной ткани и при обычном сердечном ритме проведение изменяется минимально. В отличие от препаратов класса IB, фенитоин обладает опосредованным центральным антиадренергическим действием. Он подавляет отсроченную постдеполяризацию, которая наблюдается при дигиталисной интоксикации.

При быстром внутривенном введении нагрузочной дозы не исключена гипотензия, которая контролируется титрованием скорости введения препарата. При применении фенитоина внутрь гипотензии обычно не наблюдается. Препарат не оказывает отрицательного инотропного эффекта.

Фенитоин эффективен для лечения желудочковых тахиаритмий, вызванных дигиталисной интоксикацией, чаще всего из-за подавления поздних следовых деполяризаций. Кроме того, как препарат класса IB фенитоин иногда эффективен при интенсивной терапии, направленной на подавление желудочковых аритмий, обусловленных повышенным автоматизмом.

К наиболее частым побочным эффектам относятся желудочно-кишечные расстройства и осложнения со стороны центральной нервной системы. Симптоматика, вызванная воздействием на ЦНС (в основном атаксия и нистагм), зависит от уровня препарата в плазме. Редкие побочные эффекты включают остеомаляцию (из-за нарушения метаболизма витамина D), мегалобластическую анемию (вследствие нарушения метаболизма фолиевой кислоты) и реакции гиперчувствительности (волчаночный синдром, гепатонекроз, гематологические нарушения, псевдолимфома). Гиперплазия десен на фоне приема фенитоина наблюдается у 20 % детей и нечасто — у взрослых.

Обнаружено взаимодействие фенитоина с некоторыми препаратами. Применение фенитоина способствует увеличению уровней теофиллина, хинидина, дизопирамида, лидокаина и мексилетина в плазме. Концентрация фенитоина возрастает при его сочетанном приеме с циметидином, изониазидом, сульфаниламидами и амиодароном. Теофиллин может снижать уровень фенитоина в плазме.
Как и другие препараты класса IB, фенитоин редко вызывает проаритмию.

- Читать далее "Препараты класса IC - флекаинид. Показания к назначению флекаинида"


Оглавление темы "Лечение аритмий сердца":
1. Антиаритмические препараты IВ класса. Показания и противопоказания к применению лидокаина
2. Мексилетин. Показания и побочные эффекты мексилетина
3. Токаинид и фенитоин. Показания и побочные эффекты фенитоина
4. Препараты класса IC - флекаинид. Показания к назначению флекаинида
5. Побочные эффекты флекаинида. Энкаинид и пропафенон
6. Побочные эффекты пропафенона. Этмозин - морицизин
7. Бета-адреноблокаторы при аритмиях. Электрофизиология бета-адреноблокаторов
8. Бета-адреноблокаторы при суправентрикулярных аритмиях. Лечение желудочковых аритмий
9. Фармакология бета-адреноблокаторов. Побочные реакции бета-адреноблокаторов
10. Антиаритмические препараты III класса. Фармакология антиаритмических препаратов III класса
Загрузка...

   
MedUniver.com
ICQ:493-344-927
E-mail: reklama@meduniver.com
   

Пользователи интересуются:

Будем рады вашим вопросам и отзывам:

Полная версия сайта